化学性质
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 467.92 |
| Cas No. | 257933-82-7 |
| Formula | C24H23ClFN5O2 |
| Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥11.7 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | (E)-N-[4-(3-chloro-4-fluoroanilino)-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl]-4-(dimethylamino)but-2-enamide |
| Canonical SMILES | CCOC1=C(C=C2C(=C1)N=CC(=C2NC3=CC(=C(C=C3)F)Cl)C#N)NC(=O)C=CCN(C)C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
资料参考
Ponatinib（也称EKB-569），一种3-氰基喹啉，是有效的表皮生长因子受体（EGF-R）酪氨酸激酶不可逆抑制剂，可以抑制EGF-R活性，其体外IC50值为38.5 nM[1]。
据发现，Ponatinib对过表达EGF-R的肿瘤细胞显现出有效的抗增殖活性，包括NHEK、A431和MDA-468细胞，其对应的IC50值分别为61 nM、125 nM和260 nM。同时，在A431和NHEK细胞中，Ponatinib也能有效抑制EGF诱导的VEGFR（EGFR）磷酸化，其IC50值范围为20 nM ~ 80 nM[2]。
参考文献：
[1] Torrance CJ, Jackson PE, Montgomery E, Kinzler KW, Vogelstein B, Wissner A, Nunes M, Frost P, Discafani CM. Combinatorial chemoprevention of intestinal neoplasia. Nat Med. 2000 Sep;6(9):1024-8.
[2] Nunes M, Shi C, Greenberger LM. Phosphorylation of extracellular signal-regulated kinase 1 and 2, protein kinase B, and signal transducer and activator of transcription 3 are differently inhibited by an epidermal growth factor receptor inhibitor, EKB-569, in tumor cells and normal human keratinocytes. Mol Cancer Ther. 2004 Jan;3(1):21-7.
生物活性
| Description | Pelitinib是有效的EGFR不可逆抑制剂，其IC50值为38.5 nM。 |
| 靶点 | EGFR | | | | | |
| IC50 | 38.5 nM | | | | | |
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