| CAS NO: | 193001-14-8 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 375.4 |
| Cas No. | 193001-14-8 |
| Formula | C22H18FN3O2 |
| Synonyms | ZM 323881;ZM-323881 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 4-fluoro-2-methyl-5-[(7-phenylmethoxyquinazolin-4-yl)amino]phenol |
| Canonical SMILES | CC1=CC(=C(C=C1O)NC2=NC=NC3=C2C=CC(=C3)OCC4=CC=CC=C4)F |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
ZM323881可抑制VEGF-A引起的内皮细胞增殖（IC50 = 8 nM）和VEGF-R2酪氨酸磷酸化（IC50< 2 nM）。
血管内皮生长因子（VEGF）可在多种病理学条件下提高血管通透性和血管生成，如癌症、关节炎和糖尿病。VEGF可激活VEGF受体1（VEGF-R1）和VEGF受体2（VEGF-R2），他们通过自磷酸化启动信号级联，导致血管生成，并增加微血管通透性。ZM323881是一种有效的VEGF-R2酪氨酸激酶选择性抑制剂。
在体内：ZM32388和III类受体酪氨酸激酶抑制剂PTK787/ZK222584均可以可逆地消除VEGF-A介导的灌注肠系膜微血管通透性增加，表明VEGF-R2磷酸化对于VEGF-A介导的体内血管通透性增加是必需的[1]。
临床试验：目前无临床试验数据。
参考文献：
[1] Whittles CE, Pocock TM, Wedge SR, Kendrew J, Hennequin LF, Harper SJ, Bates DO. ZM323881, a novel inhibitor of vascular endothelial growth factor-receptor-2 tyrosine kinase activity. Microcirculation. 2002;9(6):513-22.
| Description | ZM323881是一种有效的人类血管内皮生长因子受体2（VEGFR-2/KDR）的选择性抑制剂，IC50值为2 nM。 | |||||
| 靶点 | VEGFR-2/KDR | |||||
| IC50 | 2 nM | |||||
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