| CAS NO: | 1251156-08-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 455.5 |
| Cas No. | 1251156-08-7 |
| Formula | C23H22FN3O4S |
| Synonyms | XL 388;XL-388 |
| Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥6.87 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | [7-(6-aminopyridin-3-yl)-3,5-dihydro-2H-1,4-benzoxazepin-4-yl]-(3-fluoro-2-methyl-4-methylsulfonylphenyl)methanone |
| Canonical SMILES | CC1=C(C=CC(=C1F)S(=O)(=O)C)C(=O)N2CCOC3=C(C2)C=C(C=C3)C4=CN=C(C=C4)N |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
XL388是一种选择性的mTOR抑制剂，IC50值为9.9 nM[1]。
mTOR是磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）细胞存活途径中的成员，可监控营养物质可用性、细胞能量水平、氧水平和促有丝分裂信号，在细胞生长调控和增殖中扮演重要角色[1]。
在MCF-7细胞中，XL388可阻断p70S6K对mTORC1的磷酸化作用，IC50值为94 nM，并可阻断AKT对mTORC2的磷酸化作用，IC50值为350 nM。单独以XL388试验时，体外造血肿瘤细胞系的细胞活力被抑制。另外，XL388在基于细胞的检测中可协同加强化疗的作用，降低细胞活力[1]。
小鼠每天一次口服XL388可见其在多种异种移植模型中表现出强有力的抗肿瘤活性，尤其是在MCF-7异种移植模型中，其表现出超过100%的肿瘤生长抑制[1]。XL388在多个物种中具有很强的药代动力学性质和良好的口服暴露度。具有MCF-7异种移植肿瘤的无胸腺裸鼠口服XL388，其表现出显著的和剂量依赖的抗肿瘤活性，表明阻断mTOR信号途径是抗肿瘤活性的可能靶点[2]。
参考文献：
[1]. Nicole Miller. Abstract B146: XL388: A novel, selective, orally bioavailable mTORC1 and mTORC2 inhibitor that demonstrates pharmacodynamic and antitumor activity in multiple human cancer xenograft models. Mol Cancer Ther, 2009, 8(12 Suppl):B146.
[2]. Takeuchi CS, Kim BG, Blazey CM, et al. Discovery of a Novel Class of Highly Potent, Selective, ATP-Competitive, and Orally Bioavailable Inhibitors of the Mammalian Target of Rapamycin (mTOR). J Med Chem, 2013, 56(6):2218-34.
| Description | XL388是一种有效的mTOR选择性抑制剂，IC50值为9.9 nM。 | |||||
| 靶点 | mTOR | |||||
| IC50 | 9.9 nM | |||||
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