TUG-770

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TUG-770

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1402601-82-4

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	307.32
Cas No.	1402601-82-4
Formula	C₁₉H₁₄FNO₂
Synonyms	TUG770;TUG 770
Solubility	insoluble in H2O; ≥11.85 mg/mL in DMSO; ≥9.5 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name	3-[4-[2-[2-(cyanomethyl)phenyl]ethynyl]-2-fluorophenyl]propanoic acid
Canonical SMILES	C1=CC=C(C(=C1)CC#N)C#CC2=CC(=C(C=C2)CCC(=O)O)F
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

IC50: 6 nM

TU-770是一种强效的游离脂肪酸受体1（FFA1/GPR40）激动剂。游离脂肪酸受体1（FFA1或GPR40）增强葡萄糖刺激的胰腺β细胞胰岛素分泌，作为治疗2型糖尿病的新靶点引起了极大关注。

体外实验：TU-770对FFA1表现出显著增加的效力，EC50 = 6 nM，选择性优于FFA4 150倍。 TUG-770显示出优于FFA2、FFA3、PPARγ以及54种不同转运蛋白、受体和酶的高选择性。在大鼠INS-1E细胞系中，TU-770在高葡萄糖浓度下引起显著的胰岛素分泌增加，在低葡萄糖浓度下如预期没有效果[1]。

体内：TU-770在小鼠中的药代动力学研究显示出快速口服吸收、较高血浆浓度、较长半衰期、较低清除率和增加的生物利用度。每天口服20 mg/kg治疗4周以及250 mg/kg剂量急性治疗后，未出现小鼠不良反应。在正常小鼠的急性腹膜内葡萄糖耐受性试验中，TUG-770的体内检查显示出良好的剂量依赖性反应，血糖水平最大降低50 mg/kg。随后进行的DIO小鼠慢性口服葡萄糖耐受性试验表明，TU-770比其类似物更为有效。在大鼠中的进一步评估确认了高剂量TUG-770显著的降低葡萄糖作用[1]。

临床试验：N/A

参考文献：
[1] Christiansen E,Hansen SV,Urban C,Hudson BD,Wargent ET,Grundmann M,Jenkins L,Zaibi M,Stocker CJ,Ullrich S,Kostenis E,Kassack MU,μMilligan G,Cawthorne MA,Ulven T. Discovery of TUG-770: A Highly Potent Free Fatty Acid Receptor 1 (FFA1/GPR40) Agonist for Treatment of Type 2 Diabetes. ACS Med Chem Lett.2013 May 9;4(5):441-445.