| CAS NO: | 175013-84-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 391.82 |
| Cas No. | 175013-84-0 |
| Formula | C20H19ClFNO4 |
| Synonyms | SB-220453;SB 220453;SB220453 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | N-[(3S,4S)-6-acetyl-3-hydroxy-2,2-dimethyl-3,4-dihydrochromen-4-yl]-3-chloro-4-fluorobenzamide |
| Canonical SMILES | CC(=O)C1=CC2=C(C=C1)OC(C(C2NC(=O)C3=CC(=C(C=C3)F)Cl)O)(C)C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
偏头痛是一种常见的、经常性和原发性头痛。新型顺式-和反式-4-（酰氨基取代的）苯并吡喃-3-醇衍生物的优化已确定了Tonabersat (SB-220453)与潜在抗偏头痛活性的关系。
体外：Topiramate的靶点是多个皮层和皮层下的位点，改变电压门控离子通道和化学传递来降低异常脑兴奋性。临床前研究已经确定了可能阐述癫痫和预防偏头痛药物功效的四个特性：（ⅰ）阻断电压依赖性钠通道;（ii）增强某些GABA-A受体亚型的神经递质γ-氨基丁酸（GABA）活性;（iii）拮抗谷氨酸受体的AMPA /红藻氨酸盐亚型;和（iv）抑制碳酸酐酶，特别是同功酶Ⅱ和Ⅳ[1]。
体内：Tonabersat选择性结合大脑中某个特定的位点。此外，Tonabersat可以显着降低皮层传播抑制（CSD）和CSD相关的进程，同时抑制三叉神经节中神经元和卫星胶质细胞之间的缝隙连接通讯。总而言之，这些结果表明，Tonabersat对预防偏头痛发作具有临床应用[2]。
临床试验：Tonabersat对先兆性偏头痛发作有预防作用，但对无先兆性发作无效，与它已知的对CSD的抑制作用一致。此结果表明，先兆是由CSD引起的，而这种现象不包括无先兆发作[3]。
参考文献：
[1] Silberstein SD. Tonabersat, a novel gap-junction modulator for the prevention of migraine. Cephalalgia. 2009; 29 Suppl 2:28-35.
[2] Durham PL, Garrett FG. Neurological mechanisms of migraine: potential of the gap-junction modulator tonabersat in prevention of migraine. Cephalalgia. 2009; 29 Suppl 2:1-6.
[3] Hauge AW, Asghar MS, Schytz HW, Christensen K, Olesen J. Effects of tonabersat on migraine with aura: a randomised, double-blind, placebo-controlled crossover study. Lancet Neurol. 2009; 8(8):718-23.
| 描述 | Tonabersat是一种缝隙连接调节剂，对K+海马脑片模型电图中爆发式放电的IC50值为0.5 ?M。 | |||||
| 靶点 | gap-junction | |||||
| IC50 | ||||||
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