| CAS NO: | 356068-94-5 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 396.46 |
| Cas No. | 356068-94-5 |
| Formula | C22H25FN4O2 |
| Synonyms | SU 11654;PHA 291639;SU11654;SU-11654;PHA-291639;PHA291639 |
| Solubility | Limited solubility, soluble in DMSO |
| Chemical Name | 5-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-N-(2-pyrrolidin-1-ylethyl)-1H-pyrrole-3-carboxamide |
| Canonical SMILES | CC1=C(NC(=C1C(=O)NCCN2CCCC2)C)C=C3C4=C(C=CC(=C4)F)NC3=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Toceranib是一种阻止表达于细胞表面的各种酪氨酸激酶的抑制剂.受体酪氨酸激酶(RTKs)在控制细胞增殖和存活方面具有重要作用,且在各种恶性肿瘤中经常失调,因而是分子靶标治疗的优秀候选.
体外实验:在亲本系C2中,Toceranib剂量依耐性地抑制KIT磷酸化和细胞增殖(IC50< 10 nM).另外,在TOC耐药的亚细胞系中,慢性TOC暴露可导致c-kit mRNA和KIT蛋白的过表达[1].
体内实验:之前对患有晚期肥大细胞瘤(MCTs)的14只狗进行过研究,其中11只可用于KIT 靶点调制的评估.与预处理活检相比,Toceranib用药后,8只MCTs显示相比于总KIT的磷酸化KIT水平降低.所有4只评估MCTs表达ITD突变c-kit,表明KIT磷酸化的调制,正如7只中的4只表达非ITD c-kit[2].
临床实验: 目前还没有可用的临床数据.
参考文献：
[1] Halsey CH, Gustafson DL, Rose BJ, Wolf-Ringwall A, Burnett RC, Duval DL, Avery AC, Thamm DH. Development of an in vitro model of acquired resistance to toceranib phosphate (Palladia) in canine mast cell tumor. BMC Vet Res. 2014;10:105. doi: 10.1186/1746-6148-10-105.
[2] Pryer NK, Lee LB, Zadovaskaya R, Yu X, Sukbuntherng J, Cherrington JM, London CA. Proof of target for SU11654: inhibition of KIT phosphorylation in canine mast cell tumors. Clin Cancer Res. 2003;9(15):5729-34.
| Description | Toceranib是受体酪氨酸激酶(RTKs)的抑制剂. | |||||
| 靶点 | KIT | VEGFR2 | PDGFR2 | |||
| IC50 | ||||||
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