| CAS NO: | 906093-29-6 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| 250mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 1257.72 |
| Cas No. | 906093-29-6 |
| Formula | C44H65Br5N12O2S2 |
| Solubility | ≥62.9 mg/mL in DMSO; ≥104.8 mg/mL in H2O; ≥12.1 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | [(2S,4S)-4-[4-(5-methyl-2-phenylpyrazol-3-yl)piperazin-1-yl]pyrrolidin-2-yl]-(1,3-thiazolidin-3-yl)methanone;pentahydrobromide |
| Canonical SMILES | CC1=NN(C(=C1)N2CCN(CC2)C3CC(NC3)C(=O)N4CCSC4)C5=CC=CC=C5.CC1=NN(C(=C1)N2CCN(CC2)C3CC(NC3)C(=O)N4CCSC4)C5=CC=CC=C5.Br.Br.Br.Br.Br |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Teneligliptin hydrobromide是一种新型有效和持久的二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，具有抗氧化特性；在体外竞争性抑制人血浆、大鼠血浆和人重组DPP-4，IC50值约1 nM [1]。
DPP4也称为腺苷脱氨酶复合蛋白2或CD26。DPP4是在大多数细胞类型表面表达的抗原性酶，与免疫调节、信号转导和细胞凋亡有关[2]。
体外实验：在人脐静脉内皮细胞中，Teneligliptin促进抗氧化反应，降低ROS水平以及诱导Nrf2靶基因信使核糖核酸表达。在暴露于高葡萄糖的HUVEC中，Teneligliptin提高增殖速率，调节细胞周期抑制剂标志物P53、P21和P27的表达，减少促凋亡基因BAX和CASP3的表达，而促进BCL2表达。Teneligliptin改善高葡萄糖诱导的内质网应激。Teneligliptin具有抗氧化性能并克服HUVEC缓慢暴露于高葡萄糖诱导的代谢记忆效应[3]。
在体实验：在teneligliptin治疗的小鼠中，血清丙氨酸转氨酶和肝内甘油三酯水平显著降低（p< 0.05）。Teneligliptin还显著下调参与从头脂肪生成的基因的肝mRNA水平（p< 0.05）。此外，Teneligliptin上调磷酸化的AMP活化蛋白激酶（AMPK）的肝表达水平[4]。在维持高脂肪饮食的卵巢切除（OVX）成年小鼠中，每日一次口服20 mg，Teneligliptin有效地改善与绝经后肥胖相关的代谢异常特征。Teneligliptin改善黑暗和明亮阶段的能量消耗，减少黑暗阶段的运动活动，并降低OVX-HF中的核心体温 [5]
参考文献：
Kishimoto M. Teneligliptin: a DPP-4 inhibitor for the treatment of type 2 diabetes[J]. Diabetes, metabolic syndrome and obesity: targets and therapy, 2013, 6: 187.
Kameoka J, Tanaka T, Nojima Y, et al. Direct association of adenosine deaminase with a T cell activation antigen, CD26[J]. Science, 1993, 261(5120): 466-469.
Pujadas G, De Nigris V, Prattichizzo F, et al. The dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibitor teneligliptin functions as antioxidant on human endothelial cells exposed to chronic hyperglycemia and metabolic high-glucose memory[J]. Endocrine, 2016: 1-12.
Ideta T, Shirakami Y, Miyazaki T, et al. The Dipeptidyl Peptidase-4 Inhibitor Teneligliptin Attenuates Hepatic Lipogenesis via AMPK Activation in Non-Alcoholic Fatty Liver Disease Model Mice[J]. International journal of molecular sciences, 2015, 16(12): 29207-29218.
Sameshima A, Wada T, Ito T, et al. Teneligliptin improves metabolic abnormalities in a mouse model of postmenopausal obesity[J]. Journal of Endocrinology, 2015, 227(1): 25-36.
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