| CAS NO: | 869884-78-6 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 438.45 |
| Cas No. | 869884-78-6 |
| Formula | C22H23FN6O3 |
| Synonyms | RX-1741;RX 1741;RX1741 |
| Solubility | ≥43.8 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥18.08 mg/mL in EtOH with gentle warming |
| Chemical Name | N-[[(5S)-3-[3-fluoro-4-[4-[(2H-triazol-4-ylmethylamino)methyl]phenyl]phenyl]-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]acetamide |
| Canonical SMILES | CC(=O)NCC1CN(C(=O)O1)C2=CC(=C(C=C2)C3=CC=C(C=C3)CNCC4=NNN=C4)F |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
MIC90：Radezolid对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的作用比Linezolid高约4倍，相应MIC90为0.5 mg/l和2.0 mg/l[1]。
Radezolid是一种实验用恶唑烷酮，具有优异的体内外活性，有效对抗各种革兰氏阳性菌，包括MRSA。体外实验表明，Radezolid可以积聚于巨噬细胞、多形核白细胞（PMNs），上皮细胞和内皮细胞，从而发挥其抗菌作用。
体外：一项研究发现，Radezolid在所有类型的细胞（人角质形成细胞、内皮细胞、支气管上皮细胞、成骨细胞、巨噬细胞以及大鼠胚胎成纤维细胞）中具有相似的积累量（~10倍）。在所有这些模型中，不论细菌种类、耐药表型或感染的细胞类型，在相等质量浓度下，Radezolid的抗菌作用均比Linezolid高10倍。上述数据表明，Radezolid的胞内积累量在治疗细胞复发性或持续性感染中起着决定性作用[2]。
体内：接种24小时后，50 mg/kg的Radezolid和Linezolid表现出相当的细菌负荷减少。组织药物浓度的曲线下面积（AUC）分析表明，相对于未受感染的大腿组织，Radezolid在受感染大腿中的积累量为2.4倍。Linezolid没有积聚于受感染的大腿[3]。
临床试验：Radezolid（INN，RX-1741）由Rib-X制药有限公司研发，用于治疗严重的多重耐药菌感染。Radezolid已完成了两项II期临床试验。上述两项临床试验分别验证了Radezolid对无并发症皮肤及皮肤结构感染（uSSSI）和社区获得性肺炎（CAP）的疗效（http://en.wikipedia.org/wiki/Radezolid）。
参考文献：
[1] Laura Lawrence, Paul Danese, Joe DeVito, Francois Franceschi, and Joyce Sutcliffe. In Vitro Activities of the Rx-01 Oxazolidinones against Hospital and Community Pathogens. Antimicrob Agents Chemother. 2008; 52(5): 1653–1662.
[2] Lemaire S, Kosowska-Shick K, Appelbaum PC, Verween G, Tulkens PM, Van Bambeke F. Cellular pharmacodynamics of the novel biaryloxazolidinone radezolid: studies with infected phagocytic and nonphagocytic cells, using Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Listeria monocytogenes, and Legionella pneumophila. Antimicrob Agents Chemother. 2010;54(6):2549-59.
[3] Burak E, Bortolon E, Molstad D, Jing H and Wu Y. Radezolid, a novel oxazolidinone, accumulates in infected thigh tissue. Post A1-1938. 49th ICAAC San Francisco, CA, USA September 12-15, 2009.
| 细胞实验 [1]： | |
细胞系 | 人类THP-1细胞 |
溶解方法 | 在DMSO中的溶解度 ≥43.8mg / mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 | 1mg/l，4mg/l，20mg/l |
应用 | Radezolid在肉汤和人类THP-1细胞两种环境中对金黄色葡萄球菌的抑制作用表现出时间依赖性。当浓度低至1 mg / L时，Radezolid导致细胞外环境中金黄色葡萄球菌2 log10 CFU降低，细胞内0.5至1 log10 CFU降低。 |
References: [1]. Lemaire S, Kosowska-Shick K, Appelbaum PC, Verween G, Tulkens PM, Van Bambeke F. Cellular pharmacodynamics of the novel biaryloxazolidinone radezolid: studies with infected phagocytic and nonphagocytic cells, using Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Listeria monocytogenes, and Legionella pneumophila. Antimicrob Agents Chemother. 2010 Jun;54(6):2549-59. doi: 10.1128/AAC.01724-09.Epub 2010 Apr 12. PubMed PMID: 20385852; PubMed Central PMCID: PMC2876393. | |
| Description | Radezolid（INN，RX-1741）是一种新型的恶唑烷酮类抗生素。 | |||||
| 靶点 | ||||||
| IC50 | ||||||
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