CAS NO: | 60-82-2 |
包装 | 价格(元) |
10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
500mg | 电议 |
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 274.27 |
Cas No. | 60-82-2 |
Formula | C15H14O5 |
Synonyms | NSC 407292;RJC 02792 |
Solubility | insoluble in H2O; ≥105 mg/mL in DMSO; ≥87.6 mg/mL in EtOH |
Chemical Name | 3-(4-hydroxyphenyl)-1-(2,4,6-trihydroxyphenyl)propan-1-one |
Canonical SMILES | O=C(C1=C(O)C=C(O)C=C1O)CCC2=CC=C(O)C=C2 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
Phloretin是二氢查耳酮,即一种存在于苹果树叶和Manchurian apricot中的天然酚类化合物。Phloretin抑制通过葡萄糖协同转运蛋白(sodium-glucose linked transporter,SGLT)1和2主动运输葡萄糖进入细胞的IC50值49 ± 12 μM[2]。
SGLTs属于葡萄糖转运家族,在小肠粘膜中发现SGLT1,在肾元近端小管中发现SGLT2。他们有助于肾葡萄糖重吸收。
Phloretin处理后,分化的3T3-L1细胞显著提升丙三醇含量,抑制由SGLTs调节的成脂相关转录因子。此外,Phloretin促进AMP激活的蛋白激酶磷酸化,增加脂肪甘油三酯脂肪酶和荷尔蒙脂肪酶活性[1]。当RAW 263.7细胞经过分化的3T3-L1培养基培养,PT抑制SGLT相关核转录因子kappaB和有丝分裂原激活蛋白激酶(mitogen activated protein kinase,MAPK)途径[1]。
在链脲霉素诱导的糖尿病I型的小鼠模型中,口服Phloretin(5/10/20/40 mg/kg/day)导致血糖水平显著降低,血脂异常得到改善。此外,Phloretin以剂量依赖式降低尿液量和水的吸收[3]。
参考文献:
[1] Huang W C et al., Phloretin and phlorizin promote lipolysis and inhibit inflammation in mouse 3T3-L1 cells and in macrophage-adipocyte co-cultures. Mol Nutr Food Res. 2013, 57: 1807-1817.
[2] Kasahara T, Kasahara M. Expression of the rat GLUT1 glucose transporter in the yeast Saccharomyces cerevisiae. Biochem J. 1996, 315 ( Pt 1):177-182.
[3] Najafian M, Jahromi M Z, Nowroznejhad M J, Phloridzin reduces blood glucose levels and improves lipids metabolism in streptozotocin-induced diabetic rats. Mol Biol Rep. 2012, 39(5): 5299-306.
细胞实验[1]: | |
细胞系 | U87和U251细胞系 |
溶解方法 | 在DMSO中的溶解度>9.25mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 | 0-300 μM; 12, 24和48 h; 37°C |
应用 | 在U87和U251细胞系中,Phloretin以浓度依赖的方式抑制集落形成。Phloretin也以时间和浓度依赖的方式抑制细胞生长。在U87细胞中,Phloretin诱导细胞周期停滞在G0-G1期并显著诱导细胞凋亡。Phloretin也引发线粒体凋亡途径并产生活性氧(ROS)。 |
动物实验[2]: | |
动物模型 | 卵清蛋白(OVA)诱导的哮喘小鼠 |
剂量 | 5, 10或20 mg/kg; 腹腔注射 |
应用 | 在卵清蛋白(OVA)诱导的哮喘小鼠中,Phloretin(PT)可显著降低气道高反应性(AHR)。Phloretin显著减少支气管肺泡灌洗液(BalF)中嗜酸性粒细胞和总细胞数。Phloretin还降低肺中丙二醛水平,并减少支气管肺泡灌洗液中Th2细胞因子的产生。 |
注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。 |
References: [1]. Huang WC1, Fang LW2, Liou CJ3, et al. Phloretin Attenuates Allergic Airway Inflammation and Oxidative Stress in Asthmatic Mice. Front Immunol. 2017 Feb 13;8:134. [2] Najafian M, Jahromi M Z, Nowroznejhad M J, Phloridzin reduces blood glucose levels and improves lipids metabolism in streptozotocin-induced diabetic rats. Mol Biol Rep. 2012, 39(5): 5299-306. |