| CAS NO: | 1042672-97-8 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 396.46 |
| Cas No. | 1042672-97-8 |
| Formula | C20H20N4O3S |
| Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥9.9 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | N-(2-methoxy-4-morpholin-4-ylphenyl)-2-pyridin-3-yl-1,3-thiazole-4-carboxamide |
| Canonical SMILES | COC1=C(C=CC(=C1)N2CCOCC2)NC(=O)C3=CSC(=N3)C4=CN=CC=C4 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50: 作用于IRAK-4的IC50为0.16 μM
IRAK抑制剂6是一种白介素1受体相关激酶4（IRAK-4）的抑制剂。
白介素1受体相关激酶（IRAKs）是一种丝氨酸/苏氨酸激酶家族，与调节IL-18、IL-1以及多种Toll样受体的细胞信号下游事件相关。据报道，IRAK-4对细胞内信号级联的活化十分关键，包括炎性细胞因子产生所必需的NFкB和MAPK途径。
体外：通过使用遗传算法和多元线性回归（GA-MLR）方法，对IRAK抑制剂6及其类似物的定量构效关系（QSAR）进行研究[1]。体外研究表明，与未取代的苯基酰胺类似物相比，IRAK抑制剂6的邻取代氯、甲氧基和二氟甲氧基类似物显著提高对IRAK-4的效力。这些效力可加成，其中最有效的实例为IRAK抑制剂6，其中氮连接的对位取代基对人类微粒体更新率有益（20 μL/min/mg蛋白）[2]。
参考文献：
[1] Pourbasheer E,Riahi S,Ganjali MR,Norouzi P. Quantitative structure-activity relationship (QSAR) study of interleukin-1 receptor associated kinase 4 (IRAK-4) inhibitor activity by the genetic algorithm and multiple linear regression (GA-MLR) method. J Enzyme Inhib Med Chem.2010 Dec;25(6):844-53.
[2] Buckley GM,Gowers L,Higueruelo AP,Jenkins K,μMack SR,μMorgan T,Parry DM,Pitt WR,Rausch O,Richard MD,Sabin V,Fraser JL. IRAK-4 inhibitors. Part 1: a series of amides. Bioorg Med Chem Lett.2008 Jun 1;18(11):3211-4.
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