Erlotinib

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Erlotinib

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

183321-74-6

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
1g	电议
5g	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	393.44
Cas No.	183321-74-6
Formula	C₂₂H₂₃N₃O₄
Synonyms	NSC 718781;OSI-744;R-1415;OSI744;OSI 744;R1415;R 1415
Solubility	insoluble in H2O; ≥19.65 mg/mL in DMSO; ≥30.27 mg/mL in EtOH with gentle warming
Chemical Name	N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-amine
Canonical SMILES	COCCOC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC=CC(=C3)C#C)OCCOC
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Erlotinib（厄洛替尼，NSC 718781，CP 358,774）是一种有效的和可口服的表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，选择性地和可逆地抑制细胞内EGFR相关酪氨酸激酶的自磷酸化。Erlotinib抑制纯化EGFR酪氨酸激酶和完整细胞内EGFR的自磷酸化，IC50值分别为2 nmol/L和20 nmol/L。Erlotinib竞争结合EGFR胞内结构域上的ATP结合位点，导致下游信号传导途径的抑制，这些途径参与血管生成、细胞增殖和细胞存活。Erlotinib浓度依赖性地抑制EGFR介导的信号传导，对表达EGFR的肿瘤具有突出的抗肿瘤活性，且具有可耐受的毒理学曲线。

参考文献：
Janine Smith. Erlotinib: small-molecule targeted therapy in the treatment of non-small-cell lung cancer. Clinical Therapeutics 2005; 27(10): 1513-1534

试验操作

激酶实验[1]:
结合实验	激酶反应在50 μl的反应体系50 mM HEPES（pH 7.3）中进行，含有125 mM NaCl、24 mM MgCl2、0.1 mM原钒酸钠、20 μM ATP、1.6 μg/ml EGF和15 ng EGFR。加入溶于DMSO的化合物，DMSO的最终浓度为2.5％。加入ATP引发磷酸化，并在室温下持续振荡8分钟。通过抽吸反应混合物终止激酶反应，并用洗涤缓冲液洗涤4次。每孔用50μl HRP缀合的PY54抗磷酸酪氨酸抗体（使用封闭缓冲液稀释至0.2 μg/ml，封闭液是包含3％BSA和0.05％TWEEN 20的PBS）孵育25分钟，测定磷酸化POT，通过抽吸除去抗体，并用洗涤缓冲液洗涤板4次。加入TMB微孔过氧化物酶底物（每孔50μl）开发比色信号，每孔加入50 μl 0.09M硫酸终止反应。通过测量450nm的吸光度估计磷酸酪氨酸。
Cell experiment [1-3]:
细胞系	人非小细胞肺癌细胞系H322、A549、H1650和H1975
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于19.7 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应条件	2 μmol/L、24h
应用	在H322细胞中，Erlotinib诱导大约80％的G1期停滞。Erlotinib（2 μM）显著抑制AsPC-1和BxPC-3胰腺细胞的生长。Erlotinib可有效抑制HNS人头颈部肿瘤细胞、DiFi人结肠癌细胞和MDA MB-468人乳腺癌细胞中的EGFR活化。Erlotinib（1 μM）诱导DiFi人结肠癌细胞凋亡。
动物实验 [4]:
动物模型	H460a和A549肿瘤模型
给药剂量	100 mg/kg
应用	在H460a和A549肿瘤模型中，Erlotinib（100 mg/kg）在MTD处表现出抗肿瘤活性。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Moyer J D, Barbacci E G, Iwata K K, et al. Induction of apoptosis and cell cycle arrest by CP-358,774, an inhibitor of epidermal growth factor receptor tyrosine kinase[J]. Cancer research, 1997, 57(21): 4838-4848. [2]. Li T, Ling Y H, Goldman I D, et al. Schedule-dependent cytotoxic synergism of pemetrexed and erlotinib in human non–small cell lung cancer cells[J]. Clinical Cancer Research, 2007, 13(11): 3413-3422. [3]. Ali S, Banerjee S, Ahmad A, et al. Apoptosis-inducing effect of erlotinib is potentiated by 3, 3′-diindolylmethane in vitro and in vivo using an orthotopic model of pancreatic cancer[J]. Molecular cancer therapeutics, 2008, 7(6): 1708-1719. [4]. Higgins B, Kolinsky K, Smith M, et al. Antitumor activity of erlotinib (OSI-774, Tarceva) alone or in combination in human non-small cell lung cancer tumor xenograft models[J]. Anti-cancer drugs, 2004, 15(5): 503-512.