Elacridar hydrochloride

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

143851-98-3

包装与价格：

包装	价格(元)
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产品介绍

化学性质

Physical Appearance	Yellow solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	600.1
Cas No.	143851-98-3
Formula	C₃₄H₃₄ClN₃O₅
Synonyms	GF 120918A;GF120918A;GF-120918A
Solubility	Soluble in DMSO
Chemical Name	N-[4-[2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]-5-methoxy-9-oxo-10H-acridine-4-carboxamide;hydrochloride
Canonical SMILES	COC1=CC=CC2=C1NC3=C(C2=O)C=CC=C3C(=O)NC4=CC=C(C=C4)CCN5CCC6=CC(=C(C=C6C5)OC)OC.Cl
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Elacridar是乳腺癌耐药蛋白(BRCP)和P-糖蛋白(P-GP)的抑制剂，用于提高药物在脑内的分布。目前研究表明Elacridar可能是这些多药物转运蛋白(MDTs)的底物 [2]。

近期研究发现共同口服Elacridar和紫杉烷能够提高小鼠血浆中多西他赛和紫杉醇的浓度（分别为4倍和10.7倍）。共同给予Elacridar、紫杉烷和利托那韦能够进一步提高血浆中多西他赛和紫杉醇的浓度（分别为37.4倍和31.9倍）。另外，共同给予Elacridar、紫杉烷和利托那韦还能极大提高脑部紫杉烷的浓度，但不会提高脑对紫杉烷的渗透[1]。

Elacridar与crizotinib共同口服能提高crizotinib在血浆和脑部的浓度，同时也提到了crizotinib的脑-血浆比，表明共同给予crizotinib和Elacridar能够提高crizotinib的口服生物利用度并促进其传递到脑[2]。另外，小鼠脑部纳摩尔级的摄取Elacridar受限于血脑屏障处P-GP和BCRP-1诱导的外排。

在P-GP和BCRP-1过表达的细胞系中，纳摩尔级的Elacridar表现出低浓度胞内积累，而微摩尔级的Elacridar则显示出高浓度的胞内积累[3]。

参考文献：
1. Hendrikx JJ1, Lagas JS2, Wagenaar E3, Rosing H2, Schellens JH4, Beijnen JH5, Schinkel AH3. Oral co-administration of elacridar and ritonavir enhances plasma levels of oral paclitaxel and docetaxel without affecting relative brain accumulation. Br J Cancer. 2014 May 27;110(11):2669-76. doi: 10.1038/bjc.2014.222. Epub 2014 Apr 29.
2. Chuan Tang S1, Nguyen LN, Sparidans RW, Wagenaar E, Beijnen JH, Schinkel AH.Increased oral availability and brain accumulation of the ALK inhibitor crizotinib by coadministration of the P-glycoprotein (ABCB1) and breast cancer resistance protein (ABCG2) inhibitor elacridar. Int J Cancer. 2014 Mar 15;134(6):1484-94. doi: 10.1002/ijc.28475. Epub 2013 Oct 3.
3. Bankstahl JP1, Bankstahl M, Rmermann K, Wanek T, Stanek J, Windhorst AD, Fedrowitz M, Erker T, Müller M, Lscher W, Langer O, Kuntner C.Tariquidar and elacridar are dose-dependently transported by P-glycoprotein and Bcrp at the blood-brain barrier: a small-animal positron emission tomography and in vitro study. Drug Metab Dispos. 2013 Apr;41(4):754-62. doi: 10.1124/dmd.112.049148. Epub 2013 Jan 10.