| CAS NO: | 1207456-00-5 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 200mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 380.35 |
| Cas No. | 1207456-00-5 |
| Formula | C19H14F2N6O |
| Synonyms | (8R,9S)-BMN-673 |
| Solubility | ≥38 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; ≥15.03 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | (8R,9S)-5-fluoro-8-(4-fluorophenyl)-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-8,9-dihydro-2H-pyrido[4,3,2-de]phthalazin-3(7H)-one |
| Canonical SMILES | O=C1C2=CC(F)=CC(N[C@@H](C3=CC=C(F)C=C3)[C@@H]4C5=NC=NN5C)=C2C4=NN1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
BMN-673 8R,9S 是一种BMN-673的无活性构型，可用于阴性对照实验。
PARP1/2抑制剂是一类靶向DNA修复中肿瘤特异性缺陷的抗癌剂。BMN 673是一种高度有效的PARP1/2抑制剂。
体外：BMN 673是一种强效的PARP1/2抑制剂，但不抑制测试的其他酶。BMN 673显示出选择性的抗肿瘤细胞毒性，并且在比上一代PARP1/2抑制剂更小的浓度下产生DNA损伤修复生物标记物。BMN 673体外选择性地靶向BRCA1、BRCA2或PTEN基因缺陷的肿瘤细胞，效力比现有的PARP1/2抑制剂强20到200多倍 [1]。
体内： BMN 673易口服且具有生物利用度，大鼠CMC给药具有40％以上的绝对口服生物利用度。口服BMN 673引起小鼠显著的抗肿瘤活性；携带BRCA基因突变或PTEN缺陷导致的DNA修复缺陷的异种移植瘤对良好耐受剂量的口服BMN 673治疗十分敏感。BMN 673与替莫唑胺、SN38或铂药物联合用药时，具有协同抗肿瘤效果[1]。
临床试验：在3-6例患者（pts）/剂量水平的2阶段剂量递增研究中，对BMN 673的药代动力学（PK）、药效学（PD）、安全性和抗肿瘤活性进行了评价。结果表明，在带有BRCA 突变的患者中，由于剂量限制性血小板减少症，使用II期临床试验推荐剂量1000 μg/d的单剂，BMN 673耐受性良好，具有良好的抗肿瘤活性。
参考文献：
[1] Shen Y, Rehman FL, Feng Y, Boshuizen J, Bajrami I, Elliott R, Wang B, Lord CJ, Post LE, Ashworth A. BMN 673, a novel and highly potent PARP1/2 inhibitor for the treatment of human cancers with DNA repair deficiency. Clin Cancer Res. 2013;19(18):5003-15.
| BMN-673 8R,9S is an inactive form of BMN 673 and can be used as negative control. | ||||||
| Targets | ||||||
| IC50 | ||||||
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