AN-2728

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AN-2728

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

906673-24-3

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	251.05
Cas No.	906673-24-3
Formula	C₁₄H₁₀BNO₃
Synonyms	AN2728;AN 2728
Solubility	insoluble in H2O; ≥12.55 mg/mL in DMSO; ≥94.4 mg/mL in EtOH
Chemical Name	4-((1-hydroxy-1,3-dihydrobenzo[c][1,2]oxaborol-5-yl)oxy)benzonitrile
Canonical SMILES	N#CC1=CC=C(OC2=CC=C3C(COB3O)=C2)C=C1
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

AN-2728是PDE4的抑制剂,IC50值为0.49 μM[1].PDE4是一种磷酸二酯酶,在银屑病和特应性皮炎相关的慢性炎症中起重要作用[2].

AN-2728是一种含硼\抗炎及局部给药的化合物,抑制PDE4的活性和TNF-α\IL-23\IL-12及其它细胞因子的释放[2].在基于细胞的测试中,AN-2728抑制细胞因子TNF-α\IL-2\IFN-γ\IL-5和IL-10的释放,IC50值分别为0.54\0.61\0.83\2.4和5.3 μM[1].

AN-2728耐受性良好,具有很好的治疗潜力.AN-2728目前正在临床开发用于治疗牛皮癣和特应性皮炎[2].

参考文献：
[1]. Akama T, Baker SJ, Zhang YK, et al. Discovery and structure-activity study of a novel benzoxaborole anti-inflammatory agent (AN2728) for the potential topical treatment of psoriasis and atopic dermatitis. Bioorg Med Chem Lett, 2009, 19(8): 2129-2132.
[2]. Nazarian R, Weinberg JM. AN-2728, a PDE4 inhibitor for the potential topical treatment of psoriasis and atopic dermatitis. Curr Opin Investig Drugs, 2009, 10(11): 1236-1242.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	外周血单核细胞（PBMCs）
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于12.6 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应条件	10 μM
应用	AN-2728广泛抑制细胞因子释放，如TNF-α、IL-23、IL-12等细胞因子。
动物实验 [1]:
动物模型	佛波酯诱导小鼠耳水肿模型
给药剂量	1 mg/ear×2
应用	在佛波酯诱导的小鼠耳水肿模型中，局部应用AN-2728具有体内功效。AN-2728显著抑制耳朵水肿。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Akama T, Baker S J, Zhang Y K, et al. Discovery and structure–activity study of a novel benzoxaborole anti-inflammatory agent (AN2728) for the potential topical treatment of psoriasis and atopic dermatitis[J]. Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2009, 19(8): 2129-2132.