| CAS NO: | 1228690-36-5 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| 200mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 456.49 |
| Cas No. | 1228690-36-5 |
| Formula | C27H24N2O5 |
| Synonyms | AM 095;AM095 |
| Solubility | insoluble in EtOH; ≥42 mg/mL in DMSO; ≥8.12 mg/mL in H2O with ultrasonic |
| Chemical Name | 2-[4-[4-[3-methyl-4-[[(1R)-1-phenylethoxy]carbonylamino]-1,2-oxazol-5-yl]phenyl]phenyl]acetic acid |
| Canonical SMILES | CC1=NOC(=C1NC(=O)OC(C)C2=CC=CC=C2)C3=CC=C(C=C3)C4=CC=C(C=C4)CC(=O)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
AM095是新型的、有效的和口服的溶血磷脂酸受体1（LPA1）拮抗剂，对重组人和小鼠LPA1的IC50值分别为0.98和0.73 μM[1]。
在小鼠LPA1/CHO细胞和人A2058黑色素瘤细胞中，AM095体外抑制LPA1诱导的趋化性，其IC50值分别为0.78 μM和0.23μM[1]。
在小鼠体内，AM095剂量依赖性地阻断LPA诱导的组胺释放，其ED50值为8.3 mg/kg。此外，在肺部中，AM095显著降低支气管肺泡灌洗液中的胶原和蛋白，其ED50值为10 mg/kg。在小鼠中，AM095也减少Bleomycin诱导的巨噬细胞和淋巴细胞浸润[1]。
参考文献：
[1] Swaney JS1, Chapman C, Correa LD, Stebbins KJ, Broadhead AR, Bain G, Santini AM, Darlington J, King CD, Baccei CS, Lee C, Parr TA, Roppe JR, Seiders TJ, Ziff J, Prasit P, Hutchinson JH, Evans JF, Lorrain DS. Pharmacokinetic and pharmacodynamic characterization of an oral lysophosphatidic acid type 1 receptor-selective antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Mar;336(3):693-700.
| Description | AM095是有效的LPA1受体拮抗剂，对重组人和小鼠LPA1的IC50值分别为0.98和0.73 μM。 | |||||
| 靶点 | LPA1 receptor | |||||
| IC50 | 0.98 μM (recombinant human) 0.73 μM (recombinant mouse) | |||||
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