化学性质
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 471.49 |
Cas No. | 317318-84-6 |
Formula | C21H17F4NO3S2 |
Synonyms | GW 0742 |
Solubility | ≥47.1 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥49.7 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
Chemical Name | 2-[4-[[2-[3-fluoro-4-(trifluoromethyl)phenyl]-4-methyl-1,3-thiazol-5-yl]methylsulfanyl]-2-methylphenoxy]acetic acid |
Canonical SMILES | CC1=C(C=CC(=C1)SCC2=C(N=C(S2)C3=CC(=C(C=C3)C(F)(F)F)F)C)OCC(=O)O |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
资料参考
GW0742是合成的PPAR-β/δ的有效选择性激动剂。PPARs是一种配体依赖性转录因子,参与许多生理过程,如炎症和能量稳态。PPAR-β/δ是核激素受体超家族三个PPARs中的一员,共同参与脂质内环境稳定等其它功能。GW0742可以减弱SAO休克诱导的PARP活性增加。在C57B1/ 6野生型(WT)和PPARδ敲除(KO)小鼠中,GW0742可以阻止辐射诱发的脑损伤。单个10-Gy WBI剂量后3小时,饮食添加GW0742能够阻止IL-1β的mRNA以及ERK磷酸化的增加,WBI 1周后,海马中激活的小胶质细胞数量增加。
参考文献:
Rosanna Di Paola, Emanuela Esposito, Emanuela Mazzon, Irene Paterniti, Maria Galuppo, Salvatore Cuzzocrea. GW0742, a selective PPAR-β/δ agonist, contributes to the resolution of inflammation after gut ischemia/reperfusion injury. August 2010. Journal of Leukocyte Biology. vol. 88 no. 2 291-301
Caroline I. Schnegg, Dana Greene-Schloesser, Mitra Kooshki, Valerie S. Payne, Fang-Chi Hsud, Mike E. Robbins. hippocampal-dependent cognitive impairment after whole-brain irradiation. Free Radical Biology and Medicine. Volume 61, August 2013, Pages 1–9.
生物活性
Description | GW0742是PPARδ的选择性激动剂,EC50值为1.1 nM。 |
靶点 | PPARδ | | | | | |
IC50 | 1.1 nM (EC50) | | | | | |