化学性质
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 523.88 |
| Cas No. | 142036-63-3 |
| Formula | C21H31ClN6O3·2HCl |
| Synonyms | PPACK Dihydrochloride |
| Solubility | ≥49.5 mg/mL in DMSO; ≥32.5 mg/mL in EtOH; ≥37.9 mg/mL in H2O |
| Chemical Name | N-(2-amino-3-phenylpropanoyl)-1-[1-chloro-6-(diaminomethylideneamino)-2-oxohexan-3-yl]pyrrolidine-2-carboxamide |
| Canonical SMILES | C1CC(N(C1)C(CCCN=C(N)N)C(=O)CCl)C(=O)NC(=O)C(CC2=CC=CC=C2)N |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
资料参考
PPACK Dihydrochloride是其活性成分PPACK（D-苯丙基-L-脯氨酰-L-精氨酸氯甲基酮）的二盐酸盐形式，是一种有效的、选择性的和不可逆的凝血酶抑制剂，抑制人α凝血酶，Ki值为0.24 nM。PPACK与凝血酶活性位点的特异性Ser结合，并与结合位点的His57交联，形成一个四面体的PPACK-凝血酶复合体。该复合体进一步与高亲和性的功能凝血酶受体结合并使其饱和，最终导致凝血酶活化的抑制。PPACK目前正用作抗凝血剂的研究，用于防止血液凝固。研究结果表明，PPACK能够剂量依赖性地抑制凝血酶诱导的血小板聚集。
参考文献：
Jun T. Liu, William Paul, Michael Emerson, Carla Cicala and Clive P. Page. Thrombin inhibitors and anti-coagulants on thrombin-induced embolization in rabbit cranial vasculature. European Journal of Pharmacology 264 (1994) 183-190
Ildiko M. Kovach, Paul Kelley, Carol Eddy, Frank Jordan and Ahmet Baykal. Proton bridging in the interactions of thrombin with small inhibitors. Biochemistry. 2009; 48(30): 7296-7304
Martha E. Lyon, James S. Fine, Paul J. Henderson and Andrew W. Lyon. D-Phenylalanyl-L-prolyl-L-arginine chloromethyl ketone (PPACK): alternative anticoagulant to heparin salts for blood gas and electrolyte specimens. CLIN. CHEM. 41/7, 1038-1041 (1995)
生物活性
| 描述 | PPACK Dihydrochloride是一种有效的、选择性的和不可逆的凝血酶抑制剂，Ki值为0.24 nM。 |
| 靶点 | thrombin | | | | | |
| IC50 | 0.24 nM (Ki) | | | | | |
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