CAS NO: | 402957-28-2 |
包装 | 价格(元) |
10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
2mg | 电议 |
5mg | 电议 |
10mg | 电议 |
25mg | 电议 |
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 679.9 |
Cas No. | 402957-28-2 |
Formula | C36H53N7O6 |
Synonyms | VX950, VX 950, MP-424,Telaprevir |
Solubility | ≥32.95 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
Chemical Name | (3S,3aS,6aR)-2-[(2S)-2-[[(2S)-2-cyclohexyl-2-(pyrazine-2-carbonylamino)acetyl]amino]-3,3-dimethylbutanoyl]-N-[(3S)-1-(cyclopropylamino)-1,2-dioxohexan-3-yl]-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-1H-cyclopenta[c]pyrrole-3-carboxamide |
Canonical SMILES | CCCC(C(=O)C(=O)NC1CC1)NC(=O)C2C3CCCC3CN2C(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)C(C4CCCCC4)NC(=O)C5=NC=CN=C5 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
Telaprevir(也称作VX-950)是通过基于结构的技术由蛋白酶的病毒NS5A/5B底物衍生而来,是一种新型有效的丙型肝炎病毒(HCV)NS3-4A蛋白酶抑制剂,该酶通过缓慢结合和缓慢解离的机制,可共价可逆地抑制NS3-4A蛋白酶。多个研究结果显示,telaprevir可有效地抑制带有NS4A辅因子肽的基因型1(H株)NS3蛋白酶结构域,抑制常数(Ki)为7 nM,在体外HCV复制子细胞中表现出强的抗HCV能力,并可以抑制HCV复制和细胞耐药性的出现,与IFN-α具有协同效应。
参考文献:
Kai Lin, Robert B. Perni, Ann D. Kwong, and Chao Lin. VX-950, a novel hepatitis C virus (HCV) NS3-4A protease inhibitor, exhibits potent antiviral activities in HCV replicon cells. ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY 2006; 50(5): 1813-1822
细胞实验 [1]: | |
细胞系 | Con1(基因型1b)亚基因组HCV复制子细胞,原代人胎儿肝细胞 |
溶解方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度大于33 mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。 |
反应条件 | 5或50 μM,48 h |
应用 | VX-950以时间和剂量依赖的方式降低HCV RNA水平。VX-950孵育24、48、72和120小时后的IC50分别为0.574、0.488、0.210和0.139 μM。在亲本Huh-7和HepG2细胞系中,VX-950(30 μM)没有明显的细胞毒性。VX-950减少复制子细胞中的HCV蛋白。在增殖性PBMC中,VX-950没有细胞毒性。VX-950诱导复制子细胞中HCV RNA水平的降低。VX-950抑制原代人胎肝细胞中的HCV复制。 |
动物实验 [2]: | |
动物模型 | HCV NS3-4A蛋白酶小鼠模型 |
给药剂量 | 口服,10-300 mg/kg |
应用 | 口服给药VX-950(在PVP聚合物基质中)导致大鼠和狗的良好暴露。在NS3-4A蛋白酶小鼠模型中,VX-950抑制HCV NS3-4A丝氨酸蛋白酶的活性,降低SEAP水平。在小鼠模型中,口服给药VX-950减少了HCV蛋白酶依赖性切割,以及随后的SEAP从肝脏分泌到血液中,10和25 mg/kg剂量分别减少至18.7%和18.4%。 |
注意事项 | 由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。 |
References: [1]. Lin K, Perni R B, Kwong A D, et al. VX-950, a novel hepatitis C virus (HCV) NS3-4A protease inhibitor, exhibits potent antiviral activities in HCV replicon cells[J]. Antimicrobial agents and chemotherapy, 2006, 50(5): 1813-1822. [2]. Perni R B, Almquist S J, Byrn R A, et al. Preclinical profile of VX-950, a potent, selective, and orally bioavailable inhibitor of hepatitis C virus NS3-4A serine protease[J]. Antimicrobial agents and chemotherapy, 2006, 50(3): 899-909. |