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KW-2478
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
KW-2478图片
CAS NO:819812-04-9
包装与价格:
包装价格(元)
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10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt574.66
Cas No.819812-04-9
FormulaC30H42N2O9
SynonymsKW2478,KW 2478
Solubility≥100 mg/mL in DMSO
Chemical Name2-[2-ethyl-3,5-dihydroxy-6-[3-methoxy-4-(2-morpholin-4-ylethoxy)benzoyl]phenyl]-N,N-bis(2-methoxyethyl)acetamide
Canonical SMILESCCC1=C(C=C(C(=C1CC(=O)N(CCOC)CCOC)C(=O)C2=CC(=C(C=C2)OCCN3CCOCC3)OC)O)O
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

KW-2478是一种新型、强效的非Ansamycin热休克蛋白90(Hsp90)抑制剂,可以克服17-烯丙胺基-17-脱甲基格尔德霉素(17-AAG)低水溶性和肝毒性的不足。KW-2478对各种染色体易位的多发性骨髓瘤(MM)细胞具有很强的抗肿瘤活性,其中,KW-2478抑制与Hsp90受体蛋白降解和IgH易位产物(包括FGFR3,c-Maf和cyclin D1)减少相关的细胞生长与凋亡。最近的研究结果表明,KW-2478能够耗尽Hsp90受体蛋白Cdk9(一种转录激酶)和磷酸化4E-BP1(一种转录抑制剂),从而下调c-Maf和cyclin D1的表达。

参考文献:
Nakashima T, Ishii T, Tagaya H, Seike T, Nakagawa H, Kanda Y, Akinaga S, Soga S, Shiotsu Y.  New molecular and biological mechanism of antitumor activities of KW-2478, a novel nonansamycin heat shock protein 90 inhibitor, in multiple myeloma cells. Clin Cancer Res. 2010; 16(10): 2792-802.

生物活性

描述KW-2478是一种新型的、非Ansamycin和有效的Hsp90抑制剂,IC50值为3.8 nM。
靶点Hsp90     
IC503.8 nM