PCI-32765(Ibrutinib)

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

936563-96-1

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
200mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Desiccate at -20°C
M.Wt	440.5
Cas No.	936563-96-1
Formula	C₂₅H₂₄N₆O₂
Synonyms	PCI-32765, Ibrutinib, CRA-032765
Solubility	≥22.02 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥10.4 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name	2-[(2R)-2-methylpyrrolidin-2-yl]-1H-benzimidazole-4-carboxamide
Canonical SMILES	C=CC(=O)N1CCCC(C1)N2C3=C(C(=N2)C4=CC=C(C=C4)OC5=CC=CC=C5)C(=NC=N3)N
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

PCI-32765 (Ibrutinib)是Bruton tyrosine kinase（BTK）的抑制剂，被用于研究BTK对成熟B细胞功能和B细胞相关疾病发展的生物学效应。BTK是BCR信号所必须的。人和小鼠中扰乱BTK功能的突变可以阻止B细胞的成熟，而B细胞的成熟需要功能性BCR途径的参与。PCI-32765还可以抑制自身抗体的产生。在体外和体内试验中，通过使用BTK亲和性的荧光探针检测到PCI-32765占据了BTK的活性位点。

参考文献：
1. Lee A. Honigberga, Ashley M. Smitha, Mint Sirisawada, Erik Vernera, David Lourya, Betty Changa, Shyr Lib, Zhengying Panb,d, Douglas H. Thamme, Richard A. Millera, and Joseph J. Buggya. The Bruton tyrosine kinase inhibitor PCI-32765 blocks B-cell activation and is efficacious in models of autoimmune disease and B-cell malignancy. PNAS. 2010; 107(29): 13075 – 80.

试验操作

细胞实验：
细胞系	CLL细胞系
溶解方法	在DMSO中的溶解度 >10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37°C 加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20°C 以下储存几个月。
反应条件	1 μM；24 h、48 h和72 h
应用	在CLL细胞中，PCI-32765处理24 h、48 h和72 h后均减少anti-IgM支持的细胞活力，从69%分别减少到33%、31%和29%。与非刺激对照相比，anti-IgM刺激24 h后诱导细胞活力平均增加27%±12%。而与非刺激对照相比，在anti-IgM刺激之前，用1 μM PCI-32765处理显著减少CLL细胞的活力到98%±8%。PCI-32765也可以有效抑制来自NLCs的存活信号。
动物实验：
动物模型	CB17 SCID小鼠和Eμ-TCL1转基因（Tg）C3H/BL6小鼠
剂量	次优（2.5 mg/kg/d）；最佳（25 mg/kg/d）
应用	在过继转移TCL1小鼠模型中，细胞转移两周后分别用次优（2.5 mg/kg/d）和最佳（25 mg/kg/d）剂量的PCI-32765处理，小鼠在第4天出现瞬态淋巴细胞增多，并分别增加了7倍和10倍的循环TCL1白血病细胞。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Ponader S, Chen S S, Buggy J J, et al. The Bruton tyrosine kinase inhibitor PCI-32765 thwarts chronic lymphocytic leukemia cell survival and tissue homing in vitro and in vivo[J]. Blood, 2012, 119(5): 1182-1189.

生物活性

描述	Ibrutinib是一种有效的、高选择性的Bruton's tyrosine kinase (BTK)抑制剂，IC50值为0.5 nM，对Bmx、CSK、 FGR、 BRK及HCK中度有效，对EGFR、Yes、ErbB2、JAK3等作用效果较弱。
靶点	Btk
IC50	0.5 nM