| CAS NO: | 153436-54-5 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at RT |
| M.Wt | 396.67 |
| Cas No. | 153436-54-5 |
| Formula | C16H14BrN3O2·HCl |
| Synonyms | ZM252868,PD153035 HCL |
| Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥3.97 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| Chemical Name | N-(3-bromophenyl)-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine |
| Canonical SMILES | COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC(=CC=C3)Br)OC |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
PD153035（4-（3-溴苯胺基）-6,7-二甲氧基喹唑啉）是一种非常有效的表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂，竞争性地结合ATP位点，从而抑制EGFR的酪氨酸激酶活性，其IC50 值为0.025 nM[1]。
据发现，对于多种过表达EGFR的人肿瘤细胞系，包括A431、Difi、DU145、MDA-MB-468、ME180和C4i，PD153035可以抑制EGF依赖性的EGFR磷酸化，从而抑制细胞增殖和集落形成，对应IC50值为0.22 μM、0.3 μM、0.4 μM、0.68 μM、0.95 μM和2.5 μM[2]。
除了有效抑制EGFR，PD153035在一定程度上也抑制与其密切相关的HER2/neu受体[2]。
参考文献：
[1] Bridges AJ, Zhou H, Cody DR, Rewcastle GW, McMichael A, Showalter HD, Fry DW, Kraker AJ, Denny WA. Tyrosine kinase inhibitors. 8. An unusually steep structure-activity relationship for analogues of 4-(3-bromoanilino)-6,7-dimethoxyquinazoline (PD 153035), a potent inhibitor of the epidermal growth factor receptor. J Med Chem. 1996 Jan 5;39(1):267-76.
[2] Bos M, Mendelsohn J, Kim YM, Albanell J, Fry DW, Baselga J. PD153035, a tyrosine kinase inhibitor, prevents epidermal growth factor receptor activation and inhibits growth of cancer cells in a receptor number-dependent manner. Clin Cancer Res. 1997 Nov;3(11):2099-106.
| 细胞实验[1]: | |
细胞系 | 一组过表达各种水平的EGF受体和HER2 / neu的癌细胞系。 |
溶解方法 | 在DMSO中的溶解度有限。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 | 0.5-2800 nM; 2 h |
应用 | 在EGF受体过表达的细胞系中，PD153035剂量依赖性降低配体诱导的EGF受体磷酸化。PD153035仅在测试的最高浓度（1400-2800nM）下抑制HER2 / neu磷酸化。 PD153035还抑制EGF受体阳性细胞系中的细胞增殖。 |
| 动物实验[2]: | |
动物模型 | A431人类表皮样肿瘤异种移植的免疫缺陷型裸鼠 |
剂量 | 腹腔注射；80 mg/kg |
应用 | 在A431人类表皮样肿瘤异种移植的免疫缺陷裸鼠中，PD153035快速抑制肿瘤中80-90％的EGF受体酪氨酸磷酸化。单次腹腔注射剂量为80mg / kg的PD153035，血浆和肿瘤中的药物水平在15分钟内升至50和22μM。 |
注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
References: [1] Bos M, Mendelsohn J, Kim YM, Albanell J, Fry DW, Baselga J. PD153035, a tyrosine kinase inhibitor, prevents epidermal growth factor receptor activation and inhibits growth of cancer cells in a receptor number-dependent manner. Clin Cancer Res. 1997 Nov;3(11):2099-106. [2]. Kunkel MW1, Hook KE, Howard CT, et al. Inhibition of the epidermal growth factor receptor tyrosine kinase by PD153035 in human A431 tumors in athymic nude mice. Invest New Drugs. 1996;13(4):295-302. | |
| Description | PD153035是有效的EGFR特异性抑制剂，其Ki和IC50值分别为5.2 pM和29 pM。 | |||||
| 靶点 | EGFR | EGFR | ||||
| IC50 | 5.2 pM (Ki) | 29 pM | ||||
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