Vorinostat (SAHA) 是一种有效的,可口服的HDAC1,HDAC2,HDAC3 (Class I),HDAC6和HDAC7 (Class II)和Class IV (HDAC11)的抑制剂,对 HDAC1/3 的ID50值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV)-18DNA 扩增的有效抑制剂。
生物活性 | Vorinostat (SAHA) is a potent and orally active pan-inhibitor ofHDAC1,HDAC2andHDAC3(Class I),HDAC6andHDAC7(Class II)andHDAC11(Class IV), withID50values of 10 nM and 20 nM forHDAC1andHDAC3, respectively. Vorinostat induces cellapoptosis[1][4]. Vorinostat is also an effective inhibitor ofhuman papillomaviruse (HPV)-18DNA amplification[7]. |
IC50& Target[1][3][4] | HDAC1 10 nM (ID50) | HDAC3 20 nM (ID50) | HDAC2 | HDAC7 | HDAC11 | Autophagy | Mitophagy |
|
体外研究 (In Vitro) | Vorinostat efficiently suppresses MES-SA cell growth at a low dosage (3 μM) already after 24 hours treatment. HDACs class I (HDAC2 and 3) as well as class II (HDAC7) are preferentially affected by this treatment. Vorinostat significantly increases p21WAF1expression and apoptosis in MES-SA cells[1].Vorinostat inhibits SK-N-SH and SK-N-Be(2)C with the IC25values of 1 μM and 0.5 μM, respectively[2].Vorinostat is an effective inhibitor of HPV-18 DNA amplification, reduces oncoproteins E6 and E7 activities and triggers apoptosis in HPV-infected, differentiated cells[7].
|
体内研究 (In Vivo) | Vorinostat (50 mg/kg/day) reduces tumor growth by more than 50% in nude mice injected with 5×106MES-SA cells[1].
|
Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
中文名称 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
|
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 100 mg/mL(378.33 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 1 mM | 3.7833 mL | 18.9165 mL | 37.8329 mL | 5 mM | 0.7567 mL | 3.7833 mL | 7.5666 mL | 10 mM | 0.3783 mL | 1.8916 mL | 3.7833 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 20%HP-β-CDin saline Solubility: 3.33 mg/mL (12.60 mM); Clear solution; Need ultrasonic 2. 请依序添加每种溶剂: 5% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 50% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.46 mM); Clear solution 3. 请依序添加每种溶剂: 5% DMSO 95% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.46 mM); Clear solution 4. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.87 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.87 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 5. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.87 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.87 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 6. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.87 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.87 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 7. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.87 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.87 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 8. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.87 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.87 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 9. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.87 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.87 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
|