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EIDD-2749
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
EIDD-2749图片
CAS NO:1613589-24-4
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
4'-FlU
4'-Fluorouridine
产品介绍
EIDD-2749 (4'-Fluorouridine) 是一种口服有效的RdRp抑制剂。EIDD-2749 能有效抑制RSVSARS-CoV-2的复制。EIDD-2749 还表现出抗HCV和淋巴细胞性脉络丛脑膜炎病毒 (LCMV) 的活性。EIDD-2749 是一种很有潜力的COVID-19口服治疗候选剂,也适用于其他 RNA 病毒的研究。
生物活性

EIDD-2749 (4'-Fluorouridine) is an orally activeRdRpinhibitor. EIDD-2749 effectively blocks the replication ofRSVandSARS-CoV-2. EIDD-2749 also exhibits activity againstHCVandlymphocytic choriomeningitis virus(LCMV). EIDD-2749 is a promising oral therapeutic candidate forCOVID-19and is also suitable for research on other RNA viruses[1][2][3].

IC50& Target

RdRp, RSV,SARS-CoV-2, HCV, COVID-19, LCMV[1][2][3].

体外研究
(In Vitro)

EIDD-2749 induces a delayed stalling of phosphodiester bond formation by RSV and SARS-CoV-2 RdRP[1].
EIDD-2749 is rapidly anabolizes, metabolically stable, and potently antiviral in disease-relevant well-differentiated HAE cultures[1].
EIDD-2749 shows a ≥17-fold increase in anti-RSV potency relative to that on HEp-2 cells; however, the low cytotoxicity levels remains unchanged (CC50169 mM), resulting in a high SI (SI = EC50/CC50) of ≥1877[1].
EIDD-2749 inhibits SARS-CoV-2 with an EC50value of 0.2-0.6 M[2].
EIDD-2749 has an EC50of 1.86 μM in theVero E6 cell line, cytotoxicity with a CC50of 380 μM, and stability in human plasma[3].

体内研究
(In Vivo)

EIDD-2749 (0.2, 1, 5 mg/kg; p.o.; single daily for 4 days) shows good orally efficacious in RSV infection mice model in a dose-dependent manner[1].
EIDD-2749 shows high efficacious to SARS-CoV-2 infection and is effective with a single daily dose versus molnupiravir administered twice daily in vivo[2].

Animal Model:Balb/cJ mice (RSV infection model)[1].
Dosage:0.2, 1, 5 mg/kg
Administration:Oral administration; single daily for 4 days
Result:Resulted in a statistically significant reduction in lung virus load.
分子量

262.19

性状

Solid

Formula

C9H11FN2O6

CAS 号

1613589-24-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

H2O : 62.5 mg/mL(238.38 mM;Need ultrasonic)

DMSO : 25 mg/mL(95.35 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.8140 mL19.0701 mL38.1403 mL
5 mM0.7628 mL3.8140 mL7.6281 mL
10 mM0.3814 mL1.9070 mL3.8140 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 25 mg/mL (95.35 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 25 mg/mL (95.35 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 250.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.54 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.54 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.54 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.54 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。