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Plerixafor
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Plerixafor图片
CAS NO:110078-46-1
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in Ethanol电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
普乐沙福
AMD 3100
JM3100
SID791
产品介绍
Plerixafor (AMD 3100) 是选择性的CXCR4拮抗剂,IC50为 44 nM。Plerixafor 是一种免疫刺激剂和造血干细胞动员剂,也是 CXCR7 的变构激动剂。Plerixafor 抑制HIV-1HIV-2的复制,EC50为 1-10 nM。
生物活性

Plerixafor (AMD 3100) is a selectiveCXCR4antagonist with anIC50of 44 nM. Plerixafor, an immunostimulant and ahematopoietic stem cell (HSC)mobilizer, is an allosteric agonist ofCXCR7. Plerixafor inhibitsHIV-1andHIV-2replication with anEC50of 1-10 nM[1][2][3][4][7].

IC50& Target[3][7]

125I-CXCL12-CXCR4

44 nM (IC50)

125I-CXCL12-CXCR7

 

HIV-1

1-10 nM (EC50)

HIV-2

1-10 nM (EC50)

体外研究
(In Vitro)

The CXCR4 inhibitor Plerixafor (AMD3100) is a potent inhibitor of CXCL12-mediated chemotaxis (IC50, 5.7 nM) with a potency slightly better than its affinity for CXCR4. Plerixafor interferes with the interaction of CXCR4 with its natural ligand, SDF-1 (CXCL12). Treating the cells with CCX771 or CXCL11 has no effect on CXCL12-mediated MOLT-4 or U937 TEM. In contrast, 10 μM Plerixafor inhibits CXCL12-mediated TEM in both cells lines[1]
. Plerixafor prevents the infiltration of tumor-associated macrophages (TAMs) into the tumor tissues[8].

体内研究
(In Vivo)

Plerixafor (2 mg/kg) administration to UUO mice exacerbates renal interstitial T cell infiltration, resulting in increased production of the pro-inflammatory cytokines IL-6 and IFN-γ and decreased expression of the anti-inflammatory cytokine IL-10[5].
Both perivascular and interstitial fibrosis are significantly reduced by the CXCR4 antagonist, Plerixafor (AMD3100) at 8 weeks[6]. LD50, mouse, SC: 16.3 mg/kg; LD50, rat, SC: >50 mg/kg; LD50, mouse and rat, IV injection: 5.2 mg/kg.

Clinical Trial
分子量

502.78

性状

Solid

Formula

C28H54N8

CAS 号

110078-46-1

中文名称

普乐沙福

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

Ethanol : 50 mg/mL(99.45 mM;Need ultrasonic)

DMF : 1 mg/mL(1.99 mM;Need ultrasonic)

H2O : 1 mg/mL(1.99 mM;Need ultrasonic)

DMSO : 1 mg/mL(1.99 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9889 mL9.9447 mL19.8894 mL
5 mM0.3978 mL1.9889 mL3.9779 mL
10 mM0.1989 mL0.9945 mL1.9889 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% EtOH    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (5.97 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (5.97 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% EtOH    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (5.97 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (5.97 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% EtOH    90%corn oil

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (5.97 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (5.97 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。