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Maraviroc
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Maraviroc图片
CAS NO:376348-65-1
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
UK-427857
产品介绍
Maraviroc (UK-427857) 是选择性的CCR5拮抗剂,具有抑制HIV的活性。
生物活性

Maraviroc (UK-427857) is a selectiveCCR5antagonist with activity against humanHIV.

IC50& Target[1]

MIP-1α-CCR5

3.3 nM (IC50, in HEK-293 cell membrane)

MIP-1β-CCR5

7.2 nM (IC50, in HEK-293 cell membrane)

RANTES-CCR5

5.2 nM (IC50, in HEK-293 cell membrane)

HIV-1 (Ba-L)

1.1 nM (IC50, in PM-1 cells)

体外研究
(In Vitro)

Maraviroc (UK-427857) is a selective CCR5 antagonist with potent anti-human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) activity. Maraviroc inhibits the downstream event of chemokine-induced intracellular calcium redistribution, with IC50s ranging from 7 to 30 nM obtained against MIP-1β, MIP-1α and RANTES.
Maraviroc (UK-427857) is active (IC90) at low nanomolar concentrations against HIV-1 Ba-L (a lab-adapted R5 strain) when measured in a 5-day antiviral assay using either isolated multiple (pooled) donor PBMC (IC90, 3.1 nM), single-donor PBMC (IC90, 1.8 nM) or PM-1 cells (IC90, 1.1 nM)[1].

体内研究
(In Vivo)

Clearance values are moderate to high in both rat and dog species following i.v. administration (74 and 21 mL/min/kg, respectively). Maraviroc also has a moderate volume of distribution in both species (4.3 to 6.5 liters/kg). The half-life values of maraviroc are 0.9 h in the rat and 2.3 h in the dog. Following oral administration (2 mg/kg) to the dog, the Cmax(256 ng/mL) occurs 1.5 h. post-dose, and the bioavailability is 40%. For the rat, investigation of the concentrations obtain in the portal vein following oral administration indicated that approximately 30% of the administered dose is absorbed from the intestinal tract[1]. In the DSS/TNBS colitis and in the transfer model, Maraviroc attenuates development of intestinal inflammation by selectively reducing the recruitment of CCR5 bearing leukocytes[2]

Clinical Trial
分子量

513.67

性状

Solid

Formula

C29H41F2N5O

CAS 号

376348-65-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(97.34 mM;Need ultrasonic)

Ethanol : 6.5 mg/mL(12.65 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9468 mL9.7339 mL19.4678 mL
5 mM0.3894 mL1.9468 mL3.8936 mL
10 mM0.1947 mL0.9734 mL1.9468 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   50% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM); Clear solution

  • 5.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    95% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM); Clear solution

  • 6.

    请依序添加每种溶剂: 1% DMSO    99% saline

    Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (0.97 mM); Clear solution

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。