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Pepstatin
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Pepstatin图片
CAS NO:26305-03-3
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
抑肽素
Pepstatin A
产品介绍
Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的、具有口服活性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM;同时可抑制HIV protease的活性。
生物活性

Pepstatin (Pepstatin A) is a specific, orally activeaspartic proteaseinhibitor produced by actinomycetes, withIC50s of 4.5 nM, 6.2 nM, 150 nM, 290 nM, 520 nM and 260 nM for hemoglobin-pepsin, hemoglobin-proctase, casein-pepsin, casein-proctase, casein-acid protease and hemoglobin-acid protease, respectively. Pepstatin also inhibitsHIV protease[1][2].

IC50& Target

IC50: 4.5 nM (Hemoglobin-pepsin), 6.2 nM (Hemoglobin-proctase), 150 nM (Casein-pepsin), 260 nM (Hemoglobin-acid protease), 290 nM (Casein-proctase), 520 nM (Casein-acid protease)[1]

体外研究
(In Vitro)

Pepstatin (Pepstatin A) (7 μM; 48 h) affects the intracellular processing of HIV-specific gag protein[2].

体内研究
(In Vivo)

Pepstatin (Pepstatin A) has a very low toxicity, with LD50s of 1090 mg/kg, 875 mg/kg, 820 mg/kg and 450 mg/kg for mice, rats, rabbits, and dogs by i.p. route, and >2000 mg/kg for all species by oral route[1].
Pepstatin (0.5-50 mg/kg, p.o.) suppresses stomach ulceration of the pylorus in ligated Shay rats[1].

Animal Model:Pylorus ligated male Wistar rats[1]
Dosage:0.5, 1, 10 and 50 mg/kg
Administration:Oral administration, 15 minutes after pyloric ligation
Result:Effectively prevented stomach ulceration.
分子量

685.89

性状

Solid

Formula

C34H63N5O9

CAS 号

26305-03-3

Sequence

IsoValeryl-Val-Val-Sta-Ala-Sta-OH

Sequence Shortening

IsoVeryl-VV-Sta-A-Sta-OH

中文名称

胃酶抑素;抑肽素;胃蛋白酶抑制剂;胃酶抑素A

结构分类
  • Others
来源

actinomycetes

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Sealed storage, away from moisture

Powder-80°C2 years
-20°C1 year

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 33.33 mg/mL(48.59 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.4580 mL7.2898 mL14.5796 mL
5 mM0.2916 mL1.4580 mL2.9159 mL
10 mM0.1458 mL0.7290 mL1.4580 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 2.08 mg/mL (3.03 mM); Clear solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (3.03 mM) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.03 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.03 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.03 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.03 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。