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Mitoxantrone
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Mitoxantrone图片
CAS NO:65271-80-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
米托蒽醌
mitozantrone
NSC 301739
产品介绍
Mitoxantrone 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II) 抑制剂。Mitoxantrone 也可抑制蛋白激酶 C (PKC),其IC50值为 8.5 μM。Mitoxantrone 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis)。Mitoxantrone 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 活性,对牛痘和猴痘的EC50分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
生物活性

Mitoxantrone is a potenttopoisomeraseIIinhibitor. Mitoxantrone also inhibits protein kinase C (PKC) activity with anIC50of 8.5 μM. Mitoxantrone inducesapoptosisof B-CLL (B-chronic lymphocytic leukaemia) cells. Mitoxantrone shows antitumor activity[1][2][3][4]. Mitoxantrone also has anti-orthopoxvirusactivity withEC50s of 0.25 μM and and 0.8 μM for cowpox and monkeypox, respectively[5].

IC50& Target[1][2]

PKC

8.5 μM (IC50)

Topoisomerase II

 

体外研究
(In Vitro)

Mitoxantrone inhibits PKC in a competitive manner with respect to histone H1, and its Kivalue is 6.3 μM and in a non-competitive manner with respect to phosphatidylserine and ATP[1].
Mitoxantrone (0.5 μg/mL, 48 h) induces a decrease in B-CLL cells. Mitoxantrone induces DNA fragmentation and the proteolytic cleavage of poly(ADP-ribose) polymerase (PARP), demonstrating that the cytotoxic effect of Mitoxantrone is due to induction of apoptosis[2].
Mitoxantrone shows cytotoxicity to human breast carcinoma cell lines MDA-MB-231 and MCF-7 with IC50values of 18 and 196 nM, respectively[3].

体内研究
(In Vivo)

Mitoxantrone (IP, 0-3.2 mg/kg/day) produces a statistically significant number of 60-day survivors at 1.6 mg/kg in mice with IP implanted L1210 leukemia[4].
Mitoxantrone (IV, 0-3.2 mg/kg/day) shows effective antitumor activities and produces a 60% ILS (increase in lifespan) at 3.2 mg/kg in SC implanted Lewis lung carcinoma[4].

Clinical Trial
分子量

444.48

性状

Solid

Formula

C22H28N4O6

CAS 号

65271-80-9

中文名称

米托蒽醌;二羟蒽二酮

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 62.5 mg/mL(140.61 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2498 mL11.2491 mL22.4982 mL
5 mM0.4500 mL2.2498 mL4.4996 mL
10 mM0.2250 mL1.1249 mL2.2498 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.68 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.68 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.68 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.68 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。