HIV-1 inhibitor-49

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HIV-1 inhibitor-49

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

包装与价格：

包装	价格(元)
100mg	电议
250mg	电议
500mg	电议

产品介绍

HIV-1 inhibitor-49 是一种口服有效的HIV-1抑制剂，是一种 HEPT 类似物。HIV-1 inhibitor-49 具有良好的药代动力学特征和有效的非核苷类逆转录酶 (Reverse Transcriptase;IC₅₀=30 nM) 抑制活性。HIV-1 inhibitor-49 具有潜在的安全性，对小鼠无急性毒性。

生物活性

HIV-1inhibitor-49 is an orally activeHIV-1inhibitor, is a HEPT analog.HIV-1inhibitor-49 possesses great pharmacokinetics profiles and potent non-nucleosidereverse transcriptaseinhibitory activity (IC₅₀=30 nM).HIV-1inhibitor-49 exerts potential safety without acute toxicity in mouse model^[1].

IC₅₀& Target^[1]

HIV-1 (WT)

17 nM (EC₅₀)

HIV-1 (L100I)

0.38 μM (EC₅₀)

HIV-1 (K103N)

2.64 μM (EC₅₀)

HIV-1 (Y181C)

1.85 μM (EC₅₀)

HIV-1 (E138K)

0.09 μM (EC₅₀)

体外研究
(In Vitro)

HIV-1 inhibitor-49 (化合物 9h) (EC₅₀=17 nM-39.21 μM) 抑制 WT HIV-1，其选择性指数远高于对其他 HIV-1 突变体 (L100I, K103N, Y181C和E138K)^[1]。
HIV-1 inhibitor-49 (0-50 μM) 在 CHO-hERG 细胞中对 CYP2C9 和 CYP2C19 的 IC₅₀分别为 27.6 μM (CYP2C9)和30.3 μM (CYP2C19)，而对其他 CYP 的抑制效力 >50 μM，对 hERG 的抑制效力 >40 μM^[1]。

体内研究
(In Vivo)

HIV-1 inhibitor-49 (化合物 9h) (1000mg /kg; 灌胃; 单剂量) 在健康小鼠模型中无明显的病理损伤和死亡诱导倾向^[1]。
HIV-1 inhibitor-49 (10 mg/kg; 口服; 单剂量) 在大鼠中表现出良好的口服生物利用度^[1]。

大鼠中的药代动力谱^[1]

Route	Dose (mg/kg)	AUC_0-t(ng·h/mL)	AUC_0-∞(ng·h/mL)	T_1/2(h)	T_max(h)	V_z(mL/kg)	Cl (mL/h/kg)	C_max(ng/mL)	F (%)
i.v.	1.0	1102	1100	0.514	0.083	698	936	2033
p.o.	10	9557	8663	2.51	0.583			3523	86.72%

分子量

416.44

Formula

C₂₁H₁₈F₂N₂O₃S

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.