RSL3 ((1S,3R)-RSL3) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 的抑制剂 (ferroptosis激动剂)，可降低 GPX4 的表达，诱导头颈部癌细胞的肥大性死亡。在 HN3 耐受细胞中，可增加 p62 和 Nrf2 的蛋白水平，使 Keap1 灭活。
| 生物活性 | RSL3 ((1S,3R)-RSL3) is an inhibitor ofglutathione peroxidase4 (GPX4)(ferroptosisactivator), reduces the expression of GPX4 protein, and induces ferroptotic death of head and neckcancercell. RSL3 increases the expression of p62 and Nrf2 and inactivates Keap1 in HN3-rslR cells[1]. |
| IC50& Target | Glutathione peroxidase 4[1] |
体外研究
(In Vitro) | RSL3 (0-8 μM, 72 hours) potently reduces the viability of HN3 cells, with IC50s of 0.48 μM in HN3 and 5.8 μM in HN3-rslR cells, respectively[1].
RSL3 (0-8 μM, 24 hours) reduces the expression of GPX4 protein, increases the expression of p62 and Nrf2 and inactivates Keap1 in HN3-rslR cells[1].
Cell Viability Assay[1] | Cell Line: | HN3 cells, HN3-rslR cells | | Concentration: | 0-8 μM | | Incubation Time: | 72 hours | | Result: | Showed IC50s of 0.48 μM in HN3 and 5.8 μM in HN3-rslR cells, respectively[1]. |
Western Blot Analysis[1] | Cell Line: | HN3-rslR cells | | Concentration: | 0-8 μM | | Incubation Time: | 24 hours | | Result: | Inhibited GPX4 expression, increased p62 and Nrf2 levels, and decreased Keap1 levels. |
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体内研究
(In Vivo) | RSL3 (100 mg/kg, Intratumorally twice per week for 20 days) significantly inhibits the growth of tumor in combination with trigonelline in mice bearing HN3R cells.
| Animal Model: | Ten-week-old athymic BALB/c male nude mice (nu/nu) bearing HN3R cells[1] | | Dosage: | 100 mg/kg in combination with trigonelline (50 mg/kg) | | Administration: | Intratumorally twice per week for 20 days | | Result: | Significantly reduced the volume of tumor combined with trigonelline in mice. |
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| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | 4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture) |
| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(226.82 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 | 1 mM | 2.2682 mL | 11.3410 mL | 22.6819 mL | | 5 mM | 0.4536 mL | 2.2682 mL | 4.5364 mL | | 10 mM | 0.2268 mL | 1.1341 mL | 2.2682 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 50%PEG300 50% saline Solubility: 20 mg/mL (45.36 mM); Suspended solution; Need ultrasonic 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: 5 mg/mL (11.34 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 5 mg/mL (11.34 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.67 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 4. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.72 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.72 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 5. 请依序添加每种溶剂： 10% DMF 90%corn oil Solubility: ≥ 0.56 mg/mL (1.27 mM); Clear solution *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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