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Roxadustat
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Roxadustat图片
CAS NO:808118-40-3
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议
1 g电议
5 g电议
10 g电议

产品名称
罗沙司他
FG-4592
产品介绍
Roxadustat (FG-4592) 是一种口服有效的低氧诱导因子 (HIF) 脯氨酰羟化酶 (PHD) 抑制剂 (HIF-PHI),通过增加内源性促红细胞生成素、改善铁调节和降低铁调素来促进红细胞生成。
生物活性

Roxadustat is an orally activehypoxia-inducible factor (HIF) prolyl-hydroxylase (PHD)inhibitor (HIF-PHI) that promotes erythropoiesis through increasing endogenous erythropoietin, improving iron regulation, and reducing hepcidin[1].

IC50& Target

Hypoxia-inducible factor prolyl-hydroxylase[1]

体外研究
(In Vitro)

Roxadustat (5-50 μM; 6 hours) significantly inhibits TBHP-induced apoptosis in PC12 cells[2].
Roxadustat (50 μM; 6 hours) stabilizes HIF-1α protein expression in PC12 cells[2].

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line:PC12 cells
Concentration:5, 20, 50 μM
Incubation Time:6 hours
Result:Significantly inhibited TBHP-induced apoptosis.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line:PC12 cells
Concentration:50 μM
Incubation Time:6 hours
Result:stabilized HIF-1α protein expression.
体内研究
(In Vivo)

Roxadustat (50 mg/kg; i.p.; daily for 7 days) protects the survival of motor neurons and improves recovery from spinal cord injury[2].

Animal Model:12-week female C57BL/6 mice[2]
Dosage:50 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; daily for 7 days
Result:Protected the survival of motor neurons and improved recovery from spinal cord injury.
Clinical Trial
分子量

352.34

性状

Solid

Formula

C19H16N2O5

CAS 号

808118-40-3

中文名称

罗沙司他

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL(283.82 mM)

H2O :< 0.1 mg/mL (ultrasonic)(insoluble)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.8382 mL14.1908 mL28.3817 mL
5 mM0.5676 mL2.8382 mL5.6763 mL
10 mM0.2838 mL1.4191 mL2.8382 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.10 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.10 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.10 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.10 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    95% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.10 mM); Clear solution

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。