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RG7112
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
RG7112图片
CAS NO:939981-39-2
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
RO5045337
产品介绍
RG7112 是有效的、选择性的、第一个用于临床的、可口服的、可透过血脑屏障的、MDM2-p53抑制剂,IC50值为 18 nM,结合到MDM2 的KD值为 11 nM.
生物活性

RG7112 is a potent, selective, first clinical, orally active and blood-brain barrier crossedMDM2-p53inhibitor, with anIC50of 18 nM and aKDof 11 nM for binding toMDM2[1].

IC50& Target

Kd: 11 nM (MDM2)[1]

体外研究
(In Vitro)

RG7112 (0-5 μM) stabilizes wild-type p53 and induces p53 signaling in cancer cells. RG7112 effectively activates p53 functions in cancer cells[1][2].

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line:SJSA1 osteosarcoma cells.
Concentration:0-5 μM.
Incubation Time:0-60 hours.
Result:Dose-dependently inhibited the growth and killed SJSA1 osteosarcoma cells expressing high levels of MDM2 protein due to MDM2 gene amplification.

Cell Cycle Analysis[2]

Cell Line:HCT116 and SJSA1 cells.
Concentration:0-5 μM.
Incubation Time:48 hours.
Result:Induced a dose-dependent cell cycle block in G1 and G2/M phase and depletion of the S phase compartment.
体内研究
(In Vivo)

RG7112 (25-200 mg/kg, single oral dose) activates p53 pathway and induces apoptosis in tumor cells in vivo[2].
RG7112 (100 mg/kg, gavage once per day, 5 days/week for 3 weeks ) reduces tumor growth rate and increases survival in GBM models[3].

Animal Model:Female Balb/c nude mice[2].
Dosage:25-200 mg/kg.
Administration:Orally, single dose.
Result:At the highest dose level of RG7112 (200 mg/kg) only 1.2% (± 0.89 SD) of cells incorporated BrdU at 24 h post-dosing, vs. 14% (± 1.83 SD) of vehicle treated tumors.
Animal Model:GBM cells were implanted into the brain of Athymic Nude mice (7 weeks old females, 10 animals/group)[3].
Dosage:100 mg/kg.
Administration:Oral gavage, once per day, 5 days/week for 3 weeks.
Result:Reduced tumor growth rate and increases survival in heterotopic and orthotopic animal models bearing MDM2-amplified GBM.
Clinical Trial
分子量

727.78

性状

Solid

Formula

C38H48Cl2N4O4S

CAS 号

939981-39-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 200 mg/mL(274.81 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.3740 mL6.8702 mL13.7404 mL
5 mM0.2748 mL1.3740 mL2.7481 mL
10 mM0.1374 mL0.6870 mL1.3740 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 10 mg/mL (13.74 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 10 mg/mL (13.74 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 100.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 10 mg/mL (13.74 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 10 mg/mL (13.74 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 100.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   50% saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (6.87 mM); Clear solution

  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    95% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.44 mM); Clear solution

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。