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Dabrafenib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Dabrafenib图片
CAS NO:1195765-45-7
包装:5mg, 10mg, 25mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
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产品名称
GSK2118436
产品介绍

生物活性

Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂,IC50为0.8 nM,作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。Dabrafenib对Raf激酶具有选择性,对B-Raf的活性比其它测试过的91%的激酶高400倍。 Dabrafenib抑制B-RafV600E激酶,导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增值,在特异性编码突变的B-RafV600E的癌细胞中细胞停滞在G1期。


化学数据

分子量519.56
分子式C23H20F3N5O2S2
CAS号1195765-45-7
纯度99.94%
溶解性(25°C)DMSO 30 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系A375-GFP, 888Mel-MEK1T55delinsRT,SK-MEL-28
方法Dose–response curves were performed as follows: 3,000–6,000 cells were plated per well in a 96-well plate. For each condition, triplicates were plated. The next day, drug was added to the wells. At day 5 of the assay, medium-containing drug was removed and survival was measured by CellTiter-Blue Cell Viability Assay (G8081, Promega).
浓度0, 0.25, 0.5, 1, 2.5, 5 μ M
处理时间5 Days

动物实验
动物模型A375 cells infected with pQXCIPGFP, MEK1WT, and MEK1T55delinsRT Mice--Derived Xenografts
配制Dabrafenib powder was first dissolved in DMSO and consequently, before injection, dissolved in 0.5% hydroxypropylmethylcellulose (Sigma-Aldrich), 0.2% Tween-80 in pH 8.0 distilled H2O.
剂量30 mg/kg daily (6 days per week)
给药处理oral gavage

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9247 mL9.6235 mL19.2471 mL
5 mM0.3849 mL1.9247 mL3.8494 mL
10 mM0.1925 mL0.9624 mL1.9247 mL