RIPA-56 is a highly potent, selective, and metabolically stable inhibitor of receptor-interacting protein 1 (RIP1) with anIC₅₀of 13 nM. RIPA-56 can be used for the treatment of systemic inflammatory response syndrome^[1].

IC50: 13 nM (RIP1)^[1]

RIPA-56 shows efficient inhibition of RIP1 kinase activity, with an IC₅₀of 13 nM and no inhibition of RIP3 kinase activity at a 10 μM concentration. RIPA-56 also demonstrates potency in protection of murine L929 cells from TNFα/z-VAD-FMK (TZ)-induced necrosis (EC₅₀=27 nM)^[1].

In the SIRS mice disease model, RIPA-56 efficiently reduces tumor necrosis factor alpha (TNFα)-induced mortality and multi-organ damage. Compared to known RIP1 inhibitors, RIPA-56 is potent in both human and murine cells, is much more stable in vivo, and is efficacious in animal model studies. RIPA-56 has an impressive PK profile in mice with a 3.1 h half-life, 22% oral bioavailability (P.O.), and 100% bioavailability from intraperitoneal injection (I.P.)^[1].

221.30

Solid

C₁₃H₁₉NO₂

1956370-21-0

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : ≥ 100 mg/mL(451.88 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   50% saline

  Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (12.43 mM); Clear solution
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    95% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (12.43 mM); Clear solution
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.30 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 4.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.30 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 5.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.30 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。