GSK963 is a chiral, highly potent and selective inhibitor ofRIP1 kinase, with anIC₅₀of 29 nM. GSK963 is a selective and potent inhibitor ofnecroptosisin murine and human cellsin vitro^[1].

IC50: 29 nM (RIP1 in FP binding assay)^[1].

GSK963 is >10 000-fold selective for RIP1 over 339 other kinases, lacks measurable activity against IDO and has an inactive enantiomer, GSK962, which can be used to confirm on-target effects^[1].

GSK963 (2 mg/kg) results in a complete protection from TNF+zVAD-induced temperature loss. GSK963 (0.2 mg/kg) also shows a significant response^[1].

230.31

Solid

C₁₄H₁₈N₂O

2049868-46-2

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 25 mg/mL(108.55 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: 2.5 mg/mL (10.85 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  此方案可获得 2.5 mg/mL (10.85 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.85 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。