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Theophylline
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Theophylline图片
CAS NO:58-55-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
500mg电议
5 g电议
10 g电议
50 g电议

产品名称
茶碱
1,3-Dimethylxanthine
Theo-24
产品介绍
Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
生物活性

Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) is a potentphosphodiesterase (PDE)inhibitor,adenosine receptorantagonist, andhistone deacetylase (HDAC)activator. Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) inhibitsPDE3activity to relax airway smooth muscle. Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) has anti-inflammatory activity by increaseIL-10and inhibitNF-κBinto the nucleus. Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) inducesapoptosis. Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) can be used for asthma and chronic obstructive pulmonary disease (COPD) research[1][2][3][4][5].

IC50& Target

IL-10

 

IL-6

 

PDE3

 

Human Endogenous Metabolite

 

体外研究
(In Vitro)

Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) (1-1000 μM) inhibits cAMP hydrolysis by PDE in homogenates of bronchial tissue to relax human bronchus and pulmonary arteries[1].
Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) (10 μg/mL; 24 h; eosinophils) induces apoptosis through a reduction in the antiapoptotic protein Bcl-2[2].
Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) (0-500 μM; 2 h; A549 cells) inhibits NF-κB activation, I kappa B alpha (I-κBα) degradation and decreases the level of IL-6 in a concentration-dependent manner[3].
Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) (0-1000 μM; 30 min; A549 cells) induces histone deacetylase activity to decrease inflammatory gene expression[4].

Western Blot Analysis[3]

Cell Line:A549 cells
Concentration:0, 20, 100 and 500 μM
Incubation Time:2 hours
Result:Decreased the expression of NF-κB p65 and I-κBα degradation in a concentration-dependent manner.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line:Eosinophils
Concentration:10 μg/mL
Incubation Time:24 hours
Result:Decreased the expression of Bcl-2.
体内研究
(In Vivo)

Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) (100 mg/kg; i.p.; daily, for 9 d; male Swiss mice) has anti-inflammatory activity in mice and increases IL-6 and IL-10 levels and inhibits TNF-α and NO[1].

Animal Model:Male Swiss mice[1]
Dosage:100 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; daily, for 9 days
Result:Increased IL-6 and IL-10 levels and inhibited TNF-α and NO.
Clinical Trial
分子量

180.16

性状

Solid

Formula

C7H8N4O2

CAS 号

58-55-9

中文名称

茶碱

结构分类
  • Alkaloids
  • Other Alkaloids
来源
  • Plants
  • Theaceae
  • Camellia sinensis(L.) O. Ktze.
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 11.11 mg/mL(61.67 mM;Need ultrasonic)

H2O : 5 mg/mL(27.75 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM5.5506 mL27.7531 mL55.5062 mL
5 mM1.1101 mL5.5506 mL11.1012 mL
10 mM0.5551 mL2.7753 mL5.5506 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 11 mg/mL (61.06 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 1.11 mg/mL (6.16 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.11 mg/mL (6.16 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 11.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 1.11 mg/mL (6.16 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.11 mg/mL (6.16 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 11.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 1.11 mg/mL (6.16 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.11 mg/mL (6.16 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 11.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。