Olaparib (AZD2281; KU0059436) is a potent and orally activePARPinhibitor withIC₅₀s of 5 and 1 nM forPARP1andPARP2, respectively. Olaparib is anautophagyandmitophagyactivator^[1][2][3][4].

Olaparib (AZD2281) is a single digit nanomolar inhibitor of both PARP-1 and PARP-2 that shows standalone activity against BRCA1-deficient breast cancer cell lines. Olaparib is applied to SW620 cell lysates, and identified the IC₅₀for PARP-1 inhibition to be around 6 nM and the total ablation of PARP-1 activity to be at concentrations of 30–100 nM^[1].

Animals bearing SW620 xenografted tumors are treated with Olaparib (10 mg/kg, p.o.) in combination with NSC 362856 (TMZ) (50 mg/kg, p.o.) once daily for 5 consecutive days, after which the tumors are left to grow out^[1]. Olaparib increases vascular perfusion in Calu-6 tumors established in a DWC model. Administration of olaparib(50 mg/kg, p.o.) as a single agent (top panel) or in combination with radiation (bottom panel) results in an increase in fluorescence intensity in the Calu-6 tumors^[2].

434.46

Solid

C₂₄H₂₃FN₄O₃

763113-22-0

奥拉帕尼；奥拉帕利

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 100 mg/mL(230.17 mM;Need ultrasonic)

DMF : 50 mg/mL(115.09 mM;Need ultrasonic)

Ethanol : 3.12 mg/mL(7.18 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 0.5%CMC-Na/saline water

  Solubility: 6.67 mg/mL (15.35 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   50% saline

  Solubility: ≥ 5 mg/mL (11.51 mM); Clear solution
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    95% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 5 mg/mL (11.51 mM); Clear solution
• 4.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMF    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.75 mM); Clear solution
• 5.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMF    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.75 mM); Clear solution
• 6.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMF    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.75 mM); Clear solution
• 7.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.75 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.75 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 8.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 9.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

• 10.

  请依序添加每种溶剂： 1% DMSO    99% saline

  Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.15 mM); Clear solution