MLi-2 is an orally active and highly selectiveLRRK2inhibitor with anIC₅₀of 0.76 nM. MLi-2 has the potential for Parkinson’s disease^[1].

IC50: 0.76 nM (LRRK2)^[1]

MLi-2 exhibits exceptional potency in a purified LRRK2 kinase assayin vitro( IC₅₀=0.76 nM), a cellular assay monitoring dephosphorylation of LRRK2 pSer935 LRRK2 (IC₅₀=1.4 nM), and a radioligand competition binding assay (IC₅₀=3.4 nM). MLi-2 has greater than 295-fold selectivity for over 300 kinases in addition to a diverse panel of receptors and ion channels^[1].

Acute oral and subchronic dosing in MLi-2 mice results in dose-dependent central and peripheral target inhibition over a 24-hour period as measured by dephosphorylation of pSer935 LRRK2. Treatment of MitoPark mice with MLi-2 is well tolerated over a 15-week period at brain and plasma exposures. Morphologic changes in the lung, consistent with enlarged type II pneumocytes, are observed in MLi-2-treated MitoPark mice^[1].

379.46

Solid

C₂₁H₂₅N₅O₂

1627091-47-7

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 50 mg/mL(131.77 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 30 %SBE-β-CD

  Solubility: 5 mg/mL (13.18 mM); Suspension solution; Need ultrasonic
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   50% saline

  Solubility: 2.87 mg/mL (7.56 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    95% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.87 mg/mL (7.56 mM); Clear solution
• 4.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.59 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 5.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.59 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。