LRRK2-IN-1 is a potent and selective LRRK2 inhibitor with IC₅₀ of 6 nM and 13 nM forLRRK2(G2019S) andLRRK2(WT), respectively.

IC50: 13 nM (WT), 6 nM (G2019S)

Wild-type and G2019S transduction results in 2.5 fold higher TR-FRET signal which can be inhibited by LRRK2-IN-1 in a dose-dependent manner with IC₅₀values of 0.08 μM and 0.03 μM, respectively^[1]. LRRK2-IN-1 possessed an IC₅₀of 45 nM for inhibition of DCLK2 and exhibits an IC₅₀of greater than 1 μM when evaluated in biochemical assays for AURKB, CHEK2, MKNK2, MYLK, NUAK1, and PLK1. LRRK2-IN-1 is confirmed to inhibit MAPK7 with an EC₅₀of 160 nM. LRRK2-IN-1 induces a dose dependent inhibition of Ser910 and Ser935 phosphorylation accompanied by loss of 14-3-3 binding to both wild type LRRK2 and LRRK2[G2019S] stably transfected into HEK293 cells^[2]. LRRK2-IN-1 is moderately cytotoxic with IC₅₀of 49.3 μM in HepG2 cells. LRRK2-IN-1 exhibits genotoxicity in the presence and absence of S9 at 15.6 and 3.9 μM, respectively^[3]. LRRK2-IN-1 inhibits proliferation, migration, and induces cell death with hallmarks of apoptosis of HCT116 and AsPC-1 cells^[4].

LRRK2-IN-1 (100 mg/kg, i.p.) induces dephosphorylation of LRRK2 in the kidney of the mice^[2]. Peritumoral injection of LRRK2-IN-1 (100 mg/kg) results in a significant decrease in tumor volume and weight of AsPC-1 tumor xenografts^[4].

570.69

Solid

C₃₁H₃₈N₈O₃

1234480-84-2

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 30 mg/mL(52.57 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.38 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.38 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.38 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。