GNE0877是一种高选择性,具有口服活性以及脑渗透的LRRK2的抑制剂,其IC50值为 3 nM,Ki值为 0.7 nM。GNE0877 可用于神经科学的研究。
生物活性 | GNE0877 is a highly selective, orally active and brain-penetrantLRRK2inhibitor with anIC50of 3 nM and aKiof 0.7 nM. GNE0877 can be used for the research of neuroscience[1]. |
IC50& Target | |
体外研究 (In Vitro) | GNE0877 (1 μM; 10-30 min) shows good cellular potency in human liver microsomes and hepatocytes[1].
Cell Viability Assay[1] Cell Line: | Human liver microsomes and hepatocytes | Concentration: | 1 μM | Incubation Time: | 10, 20 and 30 min | Result: | Exibited low turnover and good vitro stability in human liver microsomes and hepatocytes with no glucuronidation. |
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体内研究 (In Vivo) | GNE0877 (10 and 50 mg/kg; i.p. once) inhibits LRRK2 Ser1292 autophosphorylation[1].
Animal Model: | BAC transgenic mice expressing human LRRK2 protein with the G2019S Parkinson’s disease mutation[1] | Dosage: | 10 and 50 mg/kg | Administration: | Intraperitoneal injection; 10 and 50 mg/kg once | Result: | Tration-dependently inhibited Ser1292 autophosphorylation with an IC50of 3 nM. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 250 mg/mL(736.77 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.9471 mL | 14.7354 mL | 29.4707 mL | 5 mM | 0.5894 mL | 2.9471 mL | 5.8941 mL | 10 mM | 0.2947 mL | 1.4735 mL | 2.9471 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.13 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.13 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.13 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.13 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。 |