CZC-54252 is a potent and selectiveLRRK2inhibitor withIC₅₀s of 1.28 nM and 1.85 nM forwild-typeandG2019SLRRK2, respectively. CZC-54252 attenuates G2019S LRRK2-induced human neuronal injury with anEC₅₀of ~1 nM. CZC-54252 has a neuroprotective activity^[1].

IC50: 1.28 nM (Wild-type LRRK2) and 1.85 nM (G2019S LRRK2)^[1]

CZC-54252 inhibits the activity of recombinant human wild-type LRRK2 with an IC₅₀ranging from ～1 to ～5 nM. The G2019S mutant is inhibited with an IC₅₀ranging from ～2 to ～7 nM in a TF-FRET assay. In addition, they are screened against a kinase panel of 185 kinases and exhibited good selectivity^[1].
G2019S LRRK2-induced human neuronal injury is attenuated by CZC-54252 with an EC₅₀of ~1 nM and fully reversed to wild-type levels by CZC-54252 at concentration of 1.6 nM^[1].

504.99

Solid

C₂₂H₂₅ClN₆O₄S

1191911-27-9

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : ≥ 100 mg/mL(198.02 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.95 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.95 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液