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ATR-IN-20
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
ATR-IN-20图片
包装与价格:
包装价格(元)
100mg电议
250mg电议
500mg电议

产品介绍
ATR-IN-20 是一种有效的ATR(ATM/ATR) 抑制剂,IC50为 3 nM。ATR-IN-20 对mTOR具有抑制作用 (IC50为 18 nM),同时对 PI3Kα (100 nM)、ATM (100 nM) 和 DNA-PK (662 nM) 显示出良好的选择性。ATR-IN-20 具有出色的药代动力学特征 (F = 30%),并具有抗癌作用。
生物活性

ATR-IN-20 is a potentATR(ATM/ATR) inhibitor with anIC50of 3 nM. ATR-IN-20 possess an inhibitory effect onmTOR(IC50of 18 nM) while displaying good selectivity againstPI3Kα(100 nM),ATM(100 nM), andDNA-PK(662 nM). ATR-IN-20 exhibits excellent pharmacokinetic profile (F = 30%), and has anticancer effects[1].

IC50& Target[1]

ATR

3 nM (IC50)

mTOR

18 nM (IC50)

ATM

100 nM (IC50)

PI3Kα

100 nM (IC50)

DNA-PK

662 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

ATR-IN-20 (化合物 48f;0.03-3 μM;24 小时) 在 LoVo 细胞中以浓度依赖性方式显着抑制迁移[1]
ATR-IN-20(化合物 48f)在 ATM 激酶缺陷型肿瘤细胞 LoVo、SW620、OVCAR-3 细胞系中表现出强大的单药治疗功效,IC50值分别为 0.040 μM、0.095 μM、0.098 μM[1]< /sup>。
ATR-IN-20(化合物 48f;0.03-3 μM)以剂量依赖的方式降低 LoVo 细胞的集落形成能力[1]
ATR-IN-20(化合物 48f)对 CYP1A2、CYP2C9 和 CYP2D6 没有显着抑制作用。然而,ATR-IN-20 对 CYP2C19 和 CYP3A4 表现出较弱的抑制效力,IC50值为 1 μM[1]

Cell Migration Assay[1]

Cell Line:LoVo cells
Concentration:0.03 μM, 0.1 μM, 0.3 μM, 1 μM, 3 μM
Incubation Time:24 hours
Result:Significantly inhibited migrating in a concentration-dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

ATR-IN-20(化合物 48f)显示出良好的药代动力学特征,在 SD 大鼠中的生物利用度为 30.0%、可接受的血浆蛋白结合 (PPB)、高渗透性和低药物-药物相互作用风险[1]< /sup>。

分子量

545.65

Formula

C29H31N5O4S

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.