SR-4835 是有效,高选择性和 ATP 竞争性的CDK12/CDK13双重抑制剂 (CDK12:IC50=99 nM,Kd=98 nM;CDK13:Kd=4.9 nM)。SR-4835 与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用,并引起三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡。
生物活性 | SR-4835 is a potent, highly selective and ATP competitive dual inhibitor ofCDK12/CDK13(CDK12:IC50=99 nM,Kd=98 nM; CDK13:Kd=4.9 nM). SR-4835 acts in synergy with DNA-damaging chemotherapy andPARPinhibitors and provokes triple-negative breastcancer(TNBC) cell death[1]. |
IC50& Target[1] | CDK12 99 nM (IC50) | CDK12 98 nM (Kd) | CDK13 4.9 nM (Kd) |
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体外研究 (In Vitro) | SR-4835 (90 nM; 0.5-48 hours) suppresses ATM and RAD51 protein levels[1]. SR-4835 inhibits CDK12/CDK13 which triggers intronic polyadenylation site cleavage and suppresses the expression of core DNA damage response proteins[1].
Western Blot Analysis[1] Cell Line: | MDA-MB-231 cells | Concentration: | 90 nM | Incubation Time: | 0.5, 6, 24, 48 hours | Result: | Suppressed ATM and RAD51 protein levels. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 8.93 mg/mL(17.88 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃) H2O :< 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60℃)(insoluble) 配制储备液 1 mM | 2.0026 mL | 10.0128 mL | 20.0256 mL | 5 mM | 0.4005 mL | 2.0026 mL | 4.0051 mL | 10 mM | 0.2003 mL | 1.0013 mL | 2.0026 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 20%HP-β-CDin saline Solubility: 5 mg/mL (10.01 mM); Suspended solution; Need ultrasonic 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: 0.89 mg/mL (1.78 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 0.89 mg/mL (1.78 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 8.9 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 0.89 mg/mL (1.78 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 0.89 mg/mL (1.78 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 8.9 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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