MRT00033659 is a potent broad-spectrum kinase inhibitor ofCK1(IC₅₀=0.9 μM for CK1δ) andCHK1(IC₅₀=0.23 μM). MRT00033659, a pyrazolo-pyridine analogue, inducesp53pathway activation and E2F-1 destabilisation^[1].

MRT00033659 (5-40 μM; 48 hours) is sufficient to significantly reduce cell number of 5 μM^[1].
MRT00033659 (1-80 μM; 48 hours) induces substantial cell death from 5 μM^[1].
MRT00033659 (0.2-80 μM; 48 hours) induces a robust and sustained stabilisation of p53, MDM2 and p21 proteins, as well as E2F-1 destabilisation from 0.2 μM to 5 μM^[1].
MRT00033659 does not inhibit p38α MAPK^[1].

266.30

Solid

C₁₅H₁₄N₄O

1401731-54-1

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

*该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

DMSO : 83.33 mg/mL(312.92 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 4.17 mg/mL (15.66 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 4.17 mg/mL (15.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 41.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 4.17 mg/mL (15.66 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 4.17 mg/mL (15.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 41.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 4.17 mg/mL (15.66 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 4.17 mg/mL (15.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 41.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。