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SGC-GAK-1
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
SGC-GAK-1图片
CAS NO:2226517-76-4
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
SGC-GAK-1 是一种有效的选择性细胞周期蛋白 G 相关激酶 (GAK) 抑制剂,Ki为 3.1 nM。SGC-GAK-1 是 GAK 的化学探针。
生物活性

SGC-GAK-1 is a potent, selectivecyclin G-associated kinase(GAK) inhibitor with aKiof 3.1 nM. SGC-GAK-1 is a chemical probe for GAK[1].

IC50& Target

Ki: 3.1 nM (GAK)[1]

体外研究
(In Vitro)

SGC-GAK-1 potently binds cyclin G-associated kinase (GAK), adaptor protein 2-associated kinase (AAK1), serine/threonine kinase 16 (STK16) with Kis of 3.1 nM, 53 μM, 51 μM, respectively[1].
SGC-GAK-1 potently binds cyclin G-associated kinase (GAK), receptor-interacting protein kinase 2 (RIPK2), AarF domain containing kinase 3 (ADCK3), and nemo-like kinase (NLK) with KDs of 1.9 nM, 110 nM, 190 nM, and 520 nM, respectively[1].
SGCGAK-1 (0.1, 1, and 10 μM, 48 hours or 72 hours) shows strong growth inhibition in LNCaP, VCaP, and 22Rv1 cells at 10 μM, but minimal effect in PC3 and DU145 cells[1].

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:Prostate cancer cells (22Rv1, LNCaP, VCaP, PC3, DU145)
Concentration:0.1, 1, and 10 μM
Incubation Time:48 hours or 72 hours
Result:Showed potent antiproliferative activity in LNCaP and 22Rv1 cells with IC50s of 0.05±0.15 μM and 0.17±0.65 μM, respectively.
分子量

389.24

性状

Solid

Formula

C18H17BrN2O3

CAS 号

2226517-76-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 41.67 mg/mL(107.05 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.5691 mL12.8455 mL25.6911 mL
5 mM0.5138 mL2.5691 mL5.1382 mL
10 mM0.2569 mL1.2846 mL2.5691 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.34 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.34 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (5.34 mM); Clear solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (5.34 mM) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.34 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.34 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。