您好,欢迎来到化工原料网! [登录] [免费注册]
化工原料网
位置:首页 > 产品库 > PR-619
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
PR-619
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PR-619图片
CAS NO:2645-32-1
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
PR-619 是一种DUB抑制剂,作用于USP4USP8USP7USP2USP5EC50分别为 3.93,4.9,6.86,7.2 和 8.61 μM。PR-619 可诱导内质网应激和内质网应激相关的凋亡。
生物活性

PR-619 is a broad-range and reversibleDUBinhibitor withEC50s of 3.93, 4.9, 6.86, 7.2, and 8.61 μM forUSP4,USP8,USP7,USP2, andUSP5, respectively. PR-619 induces ER Stress and ER-Stress relatedapoptosis[1][2][3][4].

IC50& Target

EC50: 3.93 μM (USP4), 4.9 μM (USP8), 6.86 μM (USP7), 7.2 μM (USP2), 8.61 μM (USP5)[1]

体外研究
(In Vitro)

PR-619, a deubiquitylase inhibitor, prevents degradation, indicating KCa3.1 is targeted for degradation by ubiquitylation[2].
PR-619 affects the microtubule network and led to the accumulation of small punctuated tau deposits around. PR-619 causes the dephosphorylation of tau[3].
PR-619 (7-12.5 μM) causes an increase in the abundance of ubiquitinated proteins within 24 h. PR-619 leads to the induction of heat shock proteins and to an increase of ubiquitinated proteins[3].
PR-619 (9 μM) affects the organization of the microtubule network in OLN-t40 cells[3].
PR-619 (5, 7.5, and 10 μM) induces ER Stress and ER-Stress related apoptosis on T24 and BFTC-905 cells. PR-619 induces polyubiquitination, Bcl-2 downregulation, and concurrent PARP cleavage in a dose-dependent manner. PR-619 induces G0/G1 arrest in UC cells[4].

Cell Cytotoxicity Assay[1]

Cell Line:OLN-t40 cells.
Concentration:0-10 μM.
Incubation Time:24 hours.
Result:Exerted concentration-dependent cytotoxicity in a very narrow concentration range of 7-10 μM.
体内研究
(In Vivo)

PR-619 (10 mg/kg/day) enhances the antitumor effect of Cisplatin on a Cisplatin-Naive and Cisplatin-resistant UC Xenograft of nude mice[4].

Animal Model:Nude mice[4].
Dosage:10 mg/kg/day (Cisplatin combined).
Administration:Intraperitoneally.
Result:Enhanced the antitumor effect of Cisplatin.
分子量

223.28

性状

Solid

Formula

C7H5N5S2

CAS 号

2645-32-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 21 mg/mL(94.05 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM4.4787 mL22.3934 mL44.7868 mL
5 mM0.8957 mL4.4787 mL8.9574 mL
10 mM0.4479 mL2.2393 mL4.4787 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (11.20 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (11.20 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。