Busulfan 是一种有效的烷化抗肿瘤剂,通过交联 DNA 以及 DNA 和蛋白质造成 DNA 损伤。Busulfan 抑制硫氧还蛋白还原酶,也可以诱导细胞凋亡。Busulfan 是一种免疫抑制和清髓性化疗药物。
生物活性 | Busulfan is a potentalkylatingantineoplastic agent. Busulfan causes DNA damage by cross-linking DNAs and DNA and proteins. Busulfan inhibitsthioredoxin reductase. Busulfan inducesapoptosis. Busulfan is an immunosuppressive and myeloablative chemotherapeutic drug[1][2][3]. |
体外研究 (In Vitro) | 白消安 (120 μM; 24 小时) 以时间依赖的方式促进适度的 p53 激活,以及强烈的 Erk、p38 和 JNK 磷酸化[1]。 白消安 (120 μM; 24 小时) 通过 Erk 和 p38 MAPK 通路导致 WI38 细胞过早衰老,减少 GSH 并增加 ROS 的产生,但是 NADPH 氧化酶可以抑制这种产生[1]。
Western Blot Analysis[1] Cell Line: | WI38 cells | Concentration: | 120 μM | Incubation Time: | 24 hours | Result: | Incited a moderate p53 activation, but strong Erk, p38, and JNK phosphorylation, in a time-dependent manner. Elicited an immediate up-regulation of p21 expression, which subsided by day 11. |
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体内研究 (In Vivo) | 白消安 (40 mg/kg; 腹腔给药; 单剂量) 可以增加小鼠细胞凋亡并降低睾丸重量[4]。 白消安 (2.5, 5.0 mg/kg; 腹腔给药) 以剂量依赖的方式导致大鼠早期出现持续性发情。白消安 (5.0 mg/kg) 也会增加子宫腺癌和子宫肿瘤病变的多样性[5]。
Animal Model: | ICR male mice ranging in age from 8 to 12 weeks (30-40 g)[4] | Dosage: | 40 mg/kg (in sesame oil) | Administration: | IP; single dose | Result: | Increased apoptosis and decreased the testis weight in mice. Exhibited higher level of pRB expression, inhibited Rb phosphorylation and PCNA expression compared to the control. |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
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中文名称 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 50 mg/mL(203.00 mM;Need ultrasonic) H2O : 1 mg/mL(4.06 mM;ultrasonic and warming and heat to 80℃) 配制储备液 1 mM | 4.0601 mL | 20.3004 mL | 40.6009 mL | 5 mM | 0.8120 mL | 4.0601 mL | 8.1202 mL | 10 mM | 0.4060 mL | 2.0300 mL | 4.0601 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.15 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.44 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.44 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.44 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.44 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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