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PIK-90
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PIK-90图片
CAS NO:677338-12-4
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
PIK-90 是一种PI3KDNA-PK抑制剂,抑制p110α,p110γ,和DNA-PKIC50分别为 11, 18 和 13 nM。
生物活性

PIK-90 is aDNA-PKandPI3Kinhibitor, which inhibitsp110α,p110γandDNA-PKwithIC50s of 11, 18 and 13 nM, respectively.

IC50& Target[1]

p110α

11 nM (IC50)

p110γ

18 nM (IC50)

p110δ

58 nM (IC50)

p110β

350 nM (IC50)

hsVPS34

830 nM (IC50)

PI3KC2β

64 nM (IC50)

PI3KC2α

47 nM (IC50)

DNA-PK

13 nM (IC50)

ATM

610 nM (IC50)

PI4KIIIα

830 nM (IC50)

PI4KIIIβ

3.1 μM (IC50)

mTORC1

1.05 μM (IC50)

ATR

15 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

PIK-90 also inhibits p110β, p110δ, PI3KC2α, PI3KC2β, hsVPS34, PI4KIIIα, PI4KIIIβ, ATR, ATM and mTORC1 with IC50s of 350 nM, 58 nM, 47 nM, 64 nM, 830 nM, 830 nM, 3.1 μM, 15 μM, 610 nM and 1.05 μM, respectively[1]. To determine the effects of PIK-90 on chronic lymphocytic leukemia (CLL) cell viability, CLL cells from different patients are incubated with various concentrations of PIK-90 (1 μM and 10 μM) for 24, 48, and 72 hours. PIK-90 reveals the strong apoptosis-inducing effects at both concentrations and at all different time points. Using a concentration of 10 μM, PIK-90 reduces the viability of CLL cells to 51.1% plus or minus 6.6% at 24 hours, whereas 1 μM PIK-90 reduces the viability to 77.8% plus or minus 6.4%[2].

体内研究
(In Vivo)

To test the efficacy of Roscovitine and PIK-90 in vivo, GBM43 cells are implanted s.c. into nude mice. Mice with established tumors are randomized into four treatment groups: vehicle (PBS:H2O), Roscovitine, PIK-90, or PIK-90 plus Roscovitine. After 12 d of treatment, both Roscovitine and PIK-90 show clear single-agent efficacy, with tumor size in mice treated with Roscovitine and PIK-90 in combination significantly smaller than either vehicle or monotherapy-treated controls. Roscovitine is less effective than PIK-90 in blocking proliferation (levels of Ki-67), whereas combination therapy shows essentially additive antiproliferative effects[3].

分子量

351.36

性状

Solid

Formula

C18H17N5O3

CAS 号

677338-12-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 6.67 mg/mL(18.98 mM;ultrasonic and adjust pH to 2 with HCl)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.8461 mL14.2304 mL28.4608 mL
5 mM0.5692 mL2.8461 mL5.6922 mL
10 mM0.2846 mL1.4230 mL2.8461 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 0.67 mg/mL (1.91 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.67 mg/mL (1.91 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 6.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 0.67 mg/mL (1.91 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.67 mg/mL (1.91 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 6.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 0.67 mg/mL (1.91 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.67 mg/mL (1.91 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 6.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。