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GCN2-IN-6
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GCN2-IN-6图片
CAS NO:2183470-09-7
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
GCN2-IN-6 (Compound 6d) 是一种有效的口服GCN2抑制剂,通过酶法 (IC50为 1.8 nM) 和细胞分析 (IC50为 9.3 nM) 证实。GCN2-IN-6 还是 eIF2α 激酶PERK抑制剂,IC50为 0.26 nM (酶法测定) 和 230 nM (细胞测定)。
生物活性

GCN2-IN-6 (Compound 6d) is a potent, and orally availableGCN2inhibitor confirmed by in-house enzymatic (IC50of 1.8 nM) and cellular assays (IC50of 9.3 nM). GCN2-IN-6 is also a eIF2α kinasePERKinhibitor with anIC50of 0.26 nM (in enzymatic assay) and 230 nM (in cells)[1].

IC50& Target

IC50: 1.8 nM (GCN2, in-house enzymatic) and 9.3 nM (GCN2, cellular assays); 0.26 nM (PERK, in-house enzymatic) and 230 nM (PERK, cellular assays)[1]

体外研究
(In Vitro)

To examine the impact of GCN2 inhibition on cancer cell proliferation, acute lymphoblastic leukemia (ALL) CCRFCEM cells are treated with GCN2-IN-6 (Compound 6d) in the presence of asparaginedepleting agent asparaginase. Treatment with GCN2-IN-6 greatly sensitizes CCRF-CEM cells to asparaginase. The moderate antiproliferative effects achieved by combining asparaginase and GCN2-IN-6 treatment are observed in GCN2-wildtype (WT) mouse embryonic fibroblast (MEF) cells but not in GCN2-knockout (KO) MEF. GCN2-IN-6 demonstrates suppression on p-GCN2, p-eIF2α, and ATF4 activated by asparaginase[1].

体内研究
(In Vivo)

GCN2-IN-6 (Compound 6d; 0.3-3 mg/kg; oral administration; for 8 hours; mice) treatment at 3 mg/kg suppresses both self-phosphorylation of GCN2 and the downstream effector ATF4 to the basal level following pretreatment with asparaginase[1].

Animal Model:Mice bearing CCRF-CEM cells xenografts[1]
Dosage:0.3 mg/kg, 1 mg/kg, and 3 mg/kg
Administration:Oral administration; for 8 hours
Result:Suppressed both self-phosphorylation of GCN2 and the downstream effector ATF4 to the basal level following pretreatment with asparaginase.
分子量

485.29

性状

Solid

Formula

C19H12Cl2F2N4O3S

CAS 号

2183470-09-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL(515.16 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0606 mL10.3031 mL20.6062 mL
5 mM0.4121 mL2.0606 mL4.1212 mL
10 mM0.2061 mL1.0303 mL2.0606 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.29 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.29 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.29 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.29 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。