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TMPyP4 tosylate
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
TMPyP4 tosylate图片
CAS NO:36951-72-1
包装与价格：
包装价格(元)
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
TMP 1363
产品介绍
TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是一种四链体 (G-quadruplex) 特异性配体，可抑制 G-四链体和 IGF-1 之间的相互作用。TMPyP4 tosylate 是一种端粒酶 (telomerase) 抑制剂，且抑制肿瘤细胞增殖。TMPyP4 tosylate 也是核酸二级结构的稳定剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂。除此之外，TMPyP4 tosylate 对 SARS-CoV-2 有抗病毒活性。
生物活性

TMPyP4 tosylate (TMP 1363) is aquadruplex-specific ligand. TMPyP4 tosylate inhibits the interaction between G-quadruplexes and IGF-1. TMPyP4 tosylate is atelomeraseinhibitor and inhibitscancercells proliferation. TMPyP4 tosylate is also a stabilizer of nucleic acid secondary structure and anacetylcholinesteraseinhibitor. Besides, TMPyP4 tosylate has antiviral activity against SARS-CoV-2[1][2][3][6].

IC50& Target[2][3][6]

AChE

 

G-quadruplex

 

Telomerase

 

SARS-CoV-2

 

体外研究
(In Vitro)

TMPyP4 tosylate (50μM, 96 h) 抑制端粒酶阳性 HOS 细胞中的端粒酶活性[2].
TMPyP4 tosylate (50μM, 48 或 96 h) 抑制 HOS 细胞的生长[2].
TMPyP4 tosylate (50μM, 96 h) 在 HOS、Saos-2、MG-63 和 U2OS 细胞系中诱导细胞凋亡[2]。
TMPyP4 tosylate (100μM，24 或 48 h) 增加 K562 细胞中的细胞周期调节蛋白和 MAPK 含量[4]。

Cell Viability Assay[2]

Cell Line:HOS cells
Concentration:50 μM
Incubation Time:48 or 96 h
Result:Time-dependently inhibited cell viability.

Western Blot Analysis[4]

Cell Line:K562 cells
Concentration:100 μM
Incubation Time:24 or 48 h
Result:Increased the expression of p21CIP1protein and p57KIP2protein.
体内研究
(In Vivo)

TMPyP4 tosylate (10 和 20 mg/kg，i.p.，每周两次) 抑制 MX-1 肿瘤模型中的肿瘤生长[5]。
TMPyP4 tosylate (15mg/kg 或 30mg/kg，i.n.) 降低感染 SARS-CoV-2 的仓鼠的平均病毒载量[6]。
TMPyP4 tosylate (30mg/kg，i.n.，仓鼠) 在给药后 1 h 达到最高浓度，Cmax为 17.88 μg/mL，半衰期 (T1/2) 6.36 h[6].

Animal Model:MX-1 mammary chemoadjuvant model[5]
Dosage:10 and 20 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection (i.p.), twice weekly.
Result:Inhibited tumor growth and prolonged mice survival.
Animal Model:SARS-CoV-2-infected hamster[6]
Dosage:15 mg/kg or 30 mg/kg
Administration:i.n., starting at 1 h prior to virus inoculation and continuing until 3 days post infection
Result:Decreased the mean viral loads in the nasal wash, nasal turbinate and lung tissues.
分子量

1363.60

性状

Solid

Formula

C72H66N8O12S4

CAS 号

36951-72-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

H2O : 25 mg/mL(18.33 mM;Need ultrasonic)

DMSO : 10 mg/mL(7.33 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM0.7334 mL3.6668 mL7.3335 mL
5 mM0.1467 mL0.7334 mL1.4667 mL
10 mM0.0733 mL0.3667 mL0.7334 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： PBS

    Solubility: 7.14 mg/mL (5.24 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60℃

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (0.73 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (0.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (0.73 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (0.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。