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Nemorubicin
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Nemorubicin图片
CAS NO:108852-90-0
包装与价格:
包装价格(元)
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5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
奈莫柔比星
Methoxymorpholinyl doxorubicin
FCE 23762
PNU 152243
产品介绍
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体G-quadruplex重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
生物活性

Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) is a Doxorubicin derivative with potent antitumor activity. Nemorubicin is highly cytotoxic to a variety of tumor cell lines presenting a multidrug-resistant phenotype. Nemorubicin not only intercalate into the duplex DNA, but also result in significant ligands forG-quadruplexDNA segments, stabilizing their structure. Nemorubicin requirs an intact nucleotide excision repair (NER) system to exert its activity[1][2][3][4].

体外研究
(In Vitro)

Nemorubicin has antitumor activity, with IC70s of 578 nM, 468 nM, 193 nM, 191 nM, 68 nM, and 131 ± 9 nM for HT-29, A2780, DU145, EM-2, Jurkat and CEM cell lines, respectively[1].
Nemorubicin is CYP3A-activated anticancer prodrug, which can produce a more cytotoxic metabolite, PNU-159682[1][2].
Nemorubicin acts through nucleotide excision repair (NER) system to exert its activity. Nemorubicin (0-0.3 μM) is more active in the L1210/DDP cells with intact NER than in the XPG-deficient L1210/0 cells. Cells resistant to nemorubicin show increased sensitivity to UV damage[3].
Nemorubicin is cytotoxic to 9L/3A4 cells, with an IC50of 0.2 nM, 120-fold lower than that of P450-deficient 9L cells (IC50, 23.9 nM). Nemorubicin also potently inhibits Adeno-3A4 infected U251 cells with IC50of 1.4 nM. P450 reductase overexpression enhances cytotoxicity of Nemorubicin[4].

体内研究
(In Vivo)

Nemorubicin is converted to PNU-159682 by human liver cytochrome P450 (CYP) 3A4 in rat, mouse, and dog liver microsomes[2]. Nemorubicin (60 μg/kg) induces sifnificant tumor growth delay in scid mice bearing 9L/3A4 tumors, but shows no obvious effect on the tumor growth delay of 9L tumors in mice by i.v. or intratumoral injection (i.t.). Nemorubicin (40 μg/kg, i.p.) exhibits no antitumor activity and no host toxicity in mice bearing 9L/3A4 tumors[4].

分子量

643.64

性状

Solid

Formula

C32H37NO13

CAS 号

108852-90-0

中文名称

奈莫柔比星

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 65 mg/mL(100.99 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.5537 mL7.7683 mL15.5366 mL
5 mM0.3107 mL1.5537 mL3.1073 mL
10 mM0.1554 mL0.7768 mL1.5537 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (5.05 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 3.25 mg/mL (5.05 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。